公開(公告)號(hào)
|
CN1675210A
|
公開(公告)日
|
2005.09.28
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN03819469.4
|
申請(qǐng)日期
|
2003.06.17
|
專利名稱
|
用作磷酸二酯酶抑制劑的取代2,4-二氫-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮衍生物
|
主分類號(hào)
|
C07D471/04
|
分類號(hào)
|
C07D471/04;C07D491/18;A61K31/4745;A61P15/10
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.6.19 US 60/389,904
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
詹森藥業(yè)有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
W·蔣;Z·隋
|
地址
|
比利時(shí)比爾斯
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
PCT/US2003/019262 2003.6.17
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2005.02.16
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
譚明勝
|
國(guó)省代碼
|
比利時(shí);BE
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中R1選自氫、羧基、-C(O)-C1-C6烷基、-C(O)-C1-C6烷氧基、-C(O)-NH-C1-C6烷基-NH2、-C(O)-NH-C1-C6烷基-NHRA、-C(O)-NH-C1-C6烷基-N(RA)2、-C(O)-NH2、-C(O)-NHRA、-C(O)-N(RA)2、-C1-C6烷基-NH2、-C1-C6烷基-NHRA、-C1-C6烷基-N(RA)2、-NH-C1-C6烷基-N(RA)2;其中各RA獨(dú)立選自C1-C6烷基、芳基、C1-C6芳烷基和雜芳基,其中芳基、芳烷基或雜芳基可以任選被1至3個(gè)RB取代;其中各RB獨(dú)立地選自鹵素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基、羧基C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基、三氟甲基、氨基、二(C1-C6烷基)氨基、乙酰氨基、羧基C1-C6烷基羰基氨基、羥基C1-C6烷基氨基、NHRA和N(RA)2;R2選自任選被1至3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、硝基、氨基、NHRA和N(RA)2的取代基取代的C5-C10烷基,任選被1至3個(gè)獨(dú)立選自RC的取代基取代的芳基,任選被1至3個(gè)獨(dú)立選自RA的取代基取代的環(huán)烷基,任選被1至3個(gè)獨(dú)立選自RC的取代基取代的雜芳基,以及任選被1至3個(gè)獨(dú)立選自RC的取代基取代的雜環(huán)烷基;其中RC選自鹵素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、NH2、NH(C1-C6烷基)和N(C1-C6烷基)2;R3選自氫、C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、C2-C6鏈烯基羰基和C2-C6炔基羰基;b是0至4的整數(shù);R4獨(dú)立選自鹵素、羥基、羧基、氧代、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、三氟甲基、苯基,其中該苯基可以任選被1至3個(gè)獨(dú)立選自RD的取代基取代、苯磺;⑤粱、C1-C6芳烷基、-O-芳烷基,其中所述芳烷基可以任選被1至3個(gè)獨(dú)立選自RD的取代基取代,雜芳基,其中所述雜芳基可以任選被1至3個(gè)獨(dú)立選自RD的取代基取代,雜環(huán)烷基、NH2、NHRA,N(RA)2,和其中各RD獨(dú)立選自鹵素、羥基、羧基、氧代、C1-C4烷基、C1-C4烷硫基、羥基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4烷基羰基、三氟甲基、三氟甲氧基、NH2、NHRA、N(RA)2、C(O)N(RA)2、乙酰氨基、硝基、氰基、甲;、C1-C6烷基磺;、羧基C1-C6烷基和芳烷基;c是0至4的整數(shù);R5獨(dú)立選自鹵素、硝基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NH2、-NHRA、-N(RA)2、-ORA、-C(O)NH2、-C(O)NHRA、-C(O)N(RA)2、-NHC(O)RA、-SO2NHRA、-SO2N(RA)2,其中RA如上文定義,任選被1至3個(gè)獨(dú)立選自RB的取代基取代的苯基、任選被1至3個(gè)獨(dú)立選自RB的取代基取代的雜芳基和任選被1至3個(gè)獨(dú)立選自RB的取代基取代的雜環(huán)烷基;a是0至1的整數(shù);Y選自-C1-C6烷基-、-C(O)-、-(C1-C6烷基)羰基-、-(C2-C6鏈烯基)羰基-、-(C2-C6炔基)羰基-、-羰基(C1-C6烷基)-、-羰基(C2-C6鏈烯基)-、-C(O)O-(C1-C6烷基)-、-C(S)-、-SO2-、-(C1-C6烷基)磺;-、-磺;(C1-C6烷基)-、-C(O)NH-、-C(O)NH-(C1-C6烷基)-、-C(O)(C3-C7環(huán)烷基)-和-(C3-C7環(huán)烷基)-C(O)-;選自苯基、呋喃基、噻吩基和吡咯基;選自芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基;前提是當(dāng)R1是氫,R3是氫,b是0,c是0,a是1,Y是-CH2-,是苯基且是苯基時(shí),則R2不是三甲氧基苯基。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及新的式(I)和式(IV)的2,4-二氫-吡咯并[3,4-b]喹啉衍生物,其中全部變量如說明書定義,含有這些化合物的藥用組合物以及它們?cè)谥委?a class="channel_keylink" href="http://payment-defi.com/tcm/2009/20090113022025_76340.shtml" target="_blank">性功能障礙中的應(yīng)用。
|
國(guó)際公布
|
WO2004/000842 英 2003.12.31
|