| 公開(公告)號 | CN1668628A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(專利)號 | CN03816532.5 |
| 申請日期 | 2003.06.27 |
| 專利名稱 | 新的噻吩基糖苷衍生物、其制備方法、包含該化合物的藥物及其用途 |
| 主分類號 | C07H17/00 |
| 分類號 | C07H17/00;A61K31/7042;A61P7/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.11 DE 10231370.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安萬特醫(yī)藥德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·格隆比克;W·弗里克;H·霍耶爾;W·克雷默;H·布魯莫霍普;O·普來登伯格 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/006841 2003.6.27 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.01.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩爾 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽R1、R2為氫、F、Cl、Br、I、OH、NO2、CN、COOH、CO(C1-C6)-烷基、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-鏈炔基、(C1-C6)-烷氧基、HO-(C1-C8)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、苯基、芐基、(C1-C4)-烷基羰基，其中，在烷基和烷氧基上的一個、多于一個或所有氫可被氟代替；SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基，其中，o可為0-6并且苯基可被下述基團(tuán)取代至多兩次：F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、NH2；NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-�；⒈交�、O-(CH2)o-苯基，其中，o可為0-6，并且，其中，苯基環(huán)可被下述基團(tuán)取代1-3次：F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2；A為(C0-C15)-亞烷基，其中，亞烷基中的一個或多個碳原子可彼此獨(dú)立地被下述基團(tuán)代替：-O-、-(C＝O)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-S-、-CH(OH)-、-CHF-、-CF2-、-(S＝O)-、-(SO2)-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N((C1-C6)-烷基苯基)-或-NH-；n為0-4；Cyc1為3-至7-元飽和、部分飽和或不飽和環(huán)，其中一個碳原子可被O或S代替；R3、R4、R5為氫、F、Cl、Br、I、OH、NO2、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-鏈炔基、(C1-C12)-烷氧基、HO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基，其中，在烷基和烷氧基上的一個、多于一個或所有氫可被氟代替；SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基，其中，o可為0-6并且苯基可被下述基團(tuán)取代至多兩次：F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、NH2；NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-�；�、苯基、(CH2)o-苯基、O-(CH2)o-苯基，其中，o可為0-6，并且，其中，苯基環(huán)可被下述基團(tuán)取代1-3次：F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2；或者R3和R4與帶有它們的碳原子一起為5-至7-元飽和、部分或完全不飽和環(huán)Cyc2，其中，1或2個環(huán)中的碳原子還可被N、O或S代替，并且Cyc2可選擇性地被下述基團(tuán)取代：(C1-C6)-烷基、(C2-C5)-鏈烯基、(C2-C5)-鏈炔基，其中，在每種情形下，有一個CH2基團(tuán)可被O代替，或被下述基團(tuán)取代：H、F、Cl、OH、CF3、NO2、CN、COO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C4)-烷基、OCF3；且R5為氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的新的噻吩基糖苷衍生物、其生理學(xué)可接受的鹽和其制備方法，其中，各基團(tuán)具有給定的含義。該化合物適于作為例如抗糖尿病藥。 |
| 國際公布 | WO2004/007517 德 2004.1.22 |
