| 公開(公告)號 | CN1651413A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(專利)號 | CN200410089136.0 |
| 申請日期 | 2004.11.25 |
| 專利名稱 | 單一旋光異構(gòu)體尼群地平的合成方法 |
| 主分類號 | C07D211/90 |
| 分類號 | C07D211/90 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 嘉興學(xué)院 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 吳建一 |
| 地址 | 314001浙江省嘉興市越秀南路56號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 杭州天正專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 孫家豐 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 一種單一旋光異構(gòu)體尼群地平的合成方法，用無水乙醇作溶劑，將2-(3-硝基)亞芐基乙酰乙酸乙酯與β-氨基巴豆酸甲酯在相轉(zhuǎn)移催化劑的存在下，進行縮合反應(yīng)而得產(chǎn)品，其特征是所述的相轉(zhuǎn)移催化劑為手性相轉(zhuǎn)移催化劑奎寧芐基溴化銨，所述的縮合反應(yīng)為立體選擇性縮合反應(yīng)。 |
| 摘要 | 一種單一旋光異構(gòu)體尼群地平的合成方法，用無水乙醇作溶劑，將2-(3-硝基亞芐基)乙酰乙酸乙酯與β-氨基巴豆酸甲酯在手性相轉(zhuǎn)移催化劑奎寧芐基溴化銨的存在下，進行立體選擇性縮合反應(yīng)而得產(chǎn)品。利用了奎寧芐基溴化銨手性相轉(zhuǎn)移催化劑的手性催化環(huán)境和相轉(zhuǎn)移催化二大性能，手性催化合成了單一異構(gòu)體尼群地平。產(chǎn)物通過X-衍射晶體結(jié)構(gòu)分析，與R型尼群地平結(jié)構(gòu)相同。經(jīng)旋光儀測定，該異構(gòu)體是左旋的。對產(chǎn)物進行紅外光譜、核磁共振等分析，產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)與尼群地平的結(jié)構(gòu)相符。相轉(zhuǎn)移催化提高了尼群地平的質(zhì)量，降低了雜質(zhì)含量。 |
| 國際公布 |
