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羥可待酮控制輸送給藥的方法和劑型

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿爾扎公司/A·艾爾;P·施瓦南德;N·B·莫迪;S·塞羅夫;M·A·德斯亞丁;T·A·芬克;L·M·波爾斯;D·J·約翰遜;C·P·阿爾芬;A·拉施德
公開(公告)號 CN1665482A  
公開(公告)日 2005.09.07  
申請(專利)號 CN03815477.3  
申請日期 2003.04.25  
專利名稱 羥可待酮控制輸送給藥的方法和劑型  
主分類號 A61K9/00  
分類號 A61K9/00;A61K9/22;A61P25/04  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.29 US 60/376,470  
申請(專利權(quán))人 阿爾扎公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 艾爾;P·施瓦南德;N·B·莫迪;S·塞羅夫;M·A·德斯亞丁;T·A·芬克;L·M·波爾斯;D·J·約翰遜;C·P·阿爾芬;A·拉施德  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/012781 2003.4.25  
進入國家日期 2004.12.29  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉維升;譚明勝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種每日給予一次用于控制輸送羥可待酮的緩釋口服制劑,其含有:(a)片芯,其包含(i)滲透劑;和(ii)羥可待酮和/或一種或多種其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽(該化合物);(b)包裹片芯的半透膜;和(c)與片芯相連的穿過半透膜的出口孔,其能使化合物釋放到環(huán)境中;其中劑型能在一段延長的時間內(nèi)以恒定的速率釋放化合物,這樣在ΔT恒定內(nèi),在在先或后來的平均每小時釋放速率中,片芯平均每小時的釋放速率發(fā)生不超過約30%的正性或負性變化,該時間始于片芯累積釋放化合物達到約25%時,止于片芯累積釋放化合物達到75%時。  
摘要 本發(fā)明描述了在一段延長的時間內(nèi)控制釋放羥可待酮的劑型和方法。當(dāng)每日給予一次該緩釋劑型時,其提供了羥可待酮的治療有效平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度。該每日一次的給藥方案使羥可待酮在每24小時內(nèi)只出現(xiàn)一個峰血藥濃度,該濃度出現(xiàn)在給藥后晚些時候,并具有比給予羥可待酮即釋劑型和其它現(xiàn)有緩釋劑型后出現(xiàn)的峰血藥濃度更低的峰濃度。  
國際公布 WO2003/092648 英 2003.11.13  
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