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新穎的噻吩脒、其組合物和治療補體-介導(dǎo)疾病與病癥的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 三維藥物公司/N·薩巴辛格;E·卡利爾;K·倫納德;F·阿里;H·R·赫夫納格爾;J·M·特拉文斯;S·K·巴倫坦;K·T·威爾森;M·D·卡明斯;潘文曦;J·古舍;S·米格拉;M·沃爾;陳錦生;M·J·魯?shù)婪?黃輝
公開(公告)號 CN1665800A  
公開(公告)日 2005.09.07  
申請(專利)號 CN03816116.8  
申請日期 2003.05.28  
專利名稱 新穎的噻吩脒、其組合物和治療補體-介導(dǎo)疾病與病癥的方法  
主分類號 C07D333/22  
分類號 C07D333/22;C07D333/12;A61K31/38  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.28 US 60/383,130  
申請(專利權(quán))人 三維藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 N·薩巴辛格;E·卡利爾;K·倫納德;F·阿里;H·R·赫夫納格爾;J·M·特拉文斯;S·K·巴倫坦;K·T·威爾森;M·D·卡明斯;潘文曦;J·古舍;S·米格拉;M·沃爾;陳錦生;M·J·魯?shù)婪?黃輝  
地址 美國賓夕法尼亞州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/016888 2003.5.28  
進入國家日期 2005.01.07  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 郭建新  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式I化合物:或其溶劑化物、水化物或藥學(xué)上可接受的鹽;其中:Z是-S(O)-或-S(O2)-;R1是C1-4烷基、鹵代、氨基、C1-6烷硫基、C2-6鏈烯硫基、C1-6烷氧基、三氟甲基、甲磺酰基或芐硫基;Ar是苯基、萘基、吡啶基、咪唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、苯并噻唑基、吡唑基、嘧啶基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、吲哚基、苯并噻吩基或苯并[c]色烯基,它們中任一個是可選被取代的;R2、R3和R4獨立地是氫、C1-4烷基、C6-10芳基、C1-4羥基烷基、C1-4氨基烷基、單(C1-4)烷基氨基(C2-6)烷基、二(C1-4)烷基氨基(C2-6)烷基、羧基(C1-4)烷基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷氧基、羥基或者-CO2Rw,其中Rw是氫、羥基、C1-4烷氧基、氰基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基、C3-8環(huán)烷基、苯基、芐基、或其中Rd和Re獨立地是氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或苯基,Rf是氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或苯基,Rg是氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或苯基,和Rh是C6-10芳基(C1-4)烷基或C1-6烷基;和R7是氫、氯、氟或氨基。  
摘要 公開了治療由經(jīng)典補體級聯(lián)途徑介導(dǎo)的急性或慢性障礙癥狀的方法,包含對需要這類治療的哺乳動物給以治療有效量的式(I)化合物或其溶劑化物、水化物或藥學(xué)上可接受的鹽,其中R1、R2、R3、R4和R7是如說明書所定義的,Z是SO或SO2,Ar是如本文所定義的芳族或雜芳族基團。  
國際公布 WO2003/099805 英 2003.12.4  
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