公開(公告)號
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CN1665800A
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公開(公告)日
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2005.09.07
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申請(專利)號
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CN03816116.8
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申請日期
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2003.05.28
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專利名稱
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新穎的噻吩脒、其組合物和治療補體-介導(dǎo)疾病與病癥的方法
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主分類號
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C07D333/22
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分類號
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C07D333/22;C07D333/12;A61K31/38
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.5.28 US 60/383,130
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申請(專利權(quán))人
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三維藥物公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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N·薩巴辛格;E·卡利爾;K·倫納德;F·阿里;H·R·赫夫納格爾;J·M·特拉文斯;S·K·巴倫坦;K·T·威爾森;M·D·卡明斯;潘文曦;J·古舍;S·米格拉;M·沃爾;陳錦生;M·J·魯?shù)婪?黃輝
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地址
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美國賓夕法尼亞州
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2003/016888 2003.5.28
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進入國家日期
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2005.01.07
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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郭建新
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式I化合物:或其溶劑化物、水化物或藥學(xué)上可接受的鹽;其中:Z是-S(O)-或-S(O2)-;R1是C1-4烷基、鹵代、氨基、C1-6烷硫基、C2-6鏈烯硫基、C1-6烷氧基、三氟甲基、甲磺酰基或芐硫基;Ar是苯基、萘基、吡啶基、咪唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、苯并噻唑基、吡唑基、嘧啶基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、吲哚基、苯并噻吩基或苯并[c]色烯基,它們中任一個是可選被取代的;R2、R3和R4獨立地是氫、C1-4烷基、C6-10芳基、C1-4羥基烷基、C1-4氨基烷基、單(C1-4)烷基氨基(C2-6)烷基、二(C1-4)烷基氨基(C2-6)烷基、羧基(C1-4)烷基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷氧基、羥基或者-CO2Rw,其中Rw是氫、羥基、C1-4烷氧基、氰基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基、C3-8環(huán)烷基、苯基、芐基、或其中Rd和Re獨立地是氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或苯基,Rf是氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或苯基,Rg是氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或苯基,和Rh是C6-10芳基(C1-4)烷基或C1-6烷基;和R7是氫、氯、氟或氨基。
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摘要
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公開了治療由經(jīng)典補體級聯(lián)途徑介導(dǎo)的急性或慢性障礙癥狀的方法,包含對需要這類治療的哺乳動物給以治療有效量的式(I)化合物或其溶劑化物、水化物或藥學(xué)上可接受的鹽,其中R1、R2、R3、R4和R7是如說明書所定義的,Z是SO或SO2,Ar是如本文所定義的芳族或雜芳族基團。
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國際公布
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WO2003/099805 英 2003.12.4
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