公開(公告)號
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CN1665785A
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公開(公告)日
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2005.09.07
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申請(專利)號
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CN03815854.X
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申請日期
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2003.07.18
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專利名稱
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2-氰基-4-氟吡咯烷衍生物或其鹽
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主分類號
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C07D207/16
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分類號
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C07D207/16;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D405/12;C07D451/04;A61K31/4025;A61K31/4155;A61K31/439;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/541;A61P3/10;A61P43/00;C07D409/12
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.7.23 JP 213654/2002;2002.9.10 JP 264450/2002
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申請(專利權(quán))人
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山之內(nèi)制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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早川昌彥;根來賢二;宮本聡;鈴木貴之;丸山龍也;中野亮介
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地址
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日本東京
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頒證日
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國際申請
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PCT/JP2003/009179 2003.7.18
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進入國家日期
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2005.01.04
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專利代理機構(gòu)
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上海專利商標事務所有限公司
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代理人
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沙永生
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項
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通式(I)所示的2-氰基-4-氟吡咯烷衍生物或其制藥學上允許的鹽:式中的記號表示以下含義:A:哌啶-4-基、氧雜環(huán)丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、四氫-2H-吡喃-4-基、吡唑烷-4-基、1,3-二噁烷-5-基、8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-3-基、或四氫-2H-噻喃-4-基,這些基團分別都可被取代;但是,被選自丙-2-磺;、2,4,6-三甲基苯磺;、苯基甲磺酰基、2-萘-1-基乙磺酰基、7,7-二甲基-6-氧代降冰片烷-1-基甲磺;4-氟苯基、3,5-二氟苯基、4-硝基苯基、4-三氟甲基苯基、4-氰基苯基、4-氰基-3-氟苯基、4-氰基-3,5-二氟苯基、3-氰基-5-氟苯基、苯并噁唑-2-基或芐基的基取代的哌啶-4-基除外;被選自丙-2-磺;3-氰基吡啶-6-基、4-三氟甲基苯基、4-氟苯基或4-氟芐基的基取代的吡咯烷-3-基除外;以及被乙氧基羰基取代的8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-3-基除外。
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摘要
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本發(fā)明提供了具有優(yōu)異的二肽基肽酶IV抑制作用的化合物,以及基于該作用的胰島素依賴性糖尿病(1型糖尿病)、特別是非胰島素依賴性糖尿病(2型糖尿病)、胰島素抵抗性疾病、以及肥胖癥的治療劑。
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國際公布
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WO2004/009544 日 2004.1.29
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