| 公開(公告)號(hào) | CN100357270C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN98123674.X |
| 申請(qǐng)日期 | 1998.10.30 |
| 專利名稱 | D-脯氨酸衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D207/22(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D207/22(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D419/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.10.31 EP 97119031.9;1998.7.24 EP 98113851.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·赫特爾;T·霍夫曼;R·加克伯-羅特尼;R·D·諾可羅司 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉金輝;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I-A或I-B的D-脯氨酸或其可藥用鹽或它們的由C1-4鏈烷醇得到的烷基酯， 或 其中 R是SH、可任意地被羥基或C1-4烷氧基取代的芐基或苯基，或是基團(tuán) R1是氫或鹵素； X是-(CH2)n-、-CH(R2)(CH2)n-、-CH2O(CH2)n-、-CH2NH-、芐基、-C(R2)＝CH-、-CH2CH(OH)-或噻唑-2，5-二基； Y 是-S-S-、-(CH2)n-、-O-、-NH-、-N(R2)-、-CH＝CH-、-NHC(O)NH-、-N(R2)C(O)N(R2)-、-N[CH2C6H3(OCH3)2]-、-N(CH2C6H5)-、-N(CH2C6H5)C(O)N(CH2C6H5)-、-N(烷氧基烷基)-、-N(環(huán)烷基甲基)-、2，6-吡啶基、2，5-呋喃基、2，5-噻吩基、1，2-環(huán)己基、1，3-環(huán)己基、1，4-環(huán)己基、1，2-萘基、1，4-萘基、1，5-萘基、1，6-萘基、亞聯(lián)苯基，或1，2-亞苯基、1，3-亞苯基和1，4-亞苯基，其中的亞苯基可任意地帶有一至四個(gè)取代基，所述取代基選自鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、羥基、羰基、-COO-C1-4烷基、次氮基、5-四唑基、(2-羧基-吡咯烷-1-基)-2-氧代-乙氧基、N-羥基亞氨基氨基甲酰基、5-氧代-[1，2，4]二唑基、2-氧代-[1，2，3，5]噻二唑基、5-硫代-[1，2，4]二唑基和5-叔丁基硫烷基-[1，2，4]二唑基； X’是-(CH2)n-、-(CH2)nCH(R2)-、-(CH2)nOCH2-、-NHCH2-、芐基、-CH＝C(R2)-、-CH(OH)CH2或噻唑-2，5-二基； R2是C1-4烷基、C1-4烷氧基或芐基；并且 n是0-3， 條件是在式I-B中，當(dāng)R是-SH且R1是氫時(shí)，X不為-(CH2)n-或-CH(R2)-CH2-，其中R2是C1-4烷基或芐基且n是1-3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了通式Ⅰ-A或Ⅰ-B的化合物及其可藥用鹽和它們單酯和雙酯，其中的取代基定義見說明書。式Ⅰ-A和Ⅰ-B的D-脯氨酸可用于治療或預(yù)防各種形式的中樞和全身性淀粉樣變性。 |
| 國際公布 |
