| 公開(公告)號(hào) | CN1660807A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200510005454.9 |
| 申請日期 | 2005.01.01 |
| 專利名稱 | 新的5-羥基吲哚-3-羧酸酯類衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D209/42 |
| 分類號(hào) | C07D209/42;A61K31/404;A61P31/14;A61P11/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.7 CN 200410021013.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沈陽藥科大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 宮平;吳春福;裴鋼;左建平;郭海燕;王鈍;趙燕芳 |
| 地址 | 110015遼寧省沈陽市沈河區(qū)文化路103號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 沈陽杰克知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 李宇彤 |
| 國省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 新的5-羥基吲哚-3-羧酸酯類衍生物，其特征在于：式I所示的5-羥基吲哚-3-羧酸酯類衍生物包括其消旋體或旋光異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽和/或水合物在制備用于治療和/或預(yù)防SARS冠狀病毒感染藥物中的應(yīng)用，其中，R1為C1～C8烷基，C3-C8環(huán)烷基；R2為C1～C8烷基，C3-C8環(huán)烷基；X表示H，鹵素；Z為CH2SR5，CH2NR6R7；R3、R4獨(dú)立地選自H，氨基，C1-C10烷基，C3～C8環(huán)烷基，C2-C10烯基，C2-C10炔基，它們可以被1～3個(gè)R8任選取代；或R3、R4和N一起形成胍基，或4～10元單環(huán)或多環(huán)飽和環(huán)或5～10元雜芳環(huán)，其中所述飽和環(huán)和雜芳環(huán)任選包括1～4個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子，除了R3和R4所連接的氮原子外，所述飽和環(huán)任選包括1或2個(gè)碳碳雙鍵或叁鍵，所述飽和環(huán)和雜芳環(huán)可被1～3個(gè)R8任選取代；R5為未取代或被1～3個(gè)R8任選取代的苯基；或R5為具有1～4個(gè)選自氮、氧、硫的雜原子的4～10元單環(huán)或多環(huán)飽和環(huán)或5～10元雜芳環(huán)，其中所述的飽和環(huán)和雜芳環(huán)可被1～3個(gè)R8任選取代；R6、R7獨(dú)立地選自H，氨基，C1-C10烷基，C3～C8環(huán)烷基，C2-C10烯基，C2-C10炔基，它們可以被1～3個(gè)R8任選取代；或R6、R7和N一起形成4～10元單環(huán)或多環(huán)飽和環(huán)或5～10元雜芳環(huán)，其中所述飽和環(huán)和雜芳環(huán)任選包括1～4個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子，除了R3和R4所連接的氮原子外，所述飽和環(huán)任選包括1或2個(gè)碳碳雙鍵或叁鍵，所述飽和環(huán)和雜芳環(huán)可被1～3個(gè)R8任選取代；R8表示C1-C6烷基，C3～C8環(huán)烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，羥基，C1-C6烷氧基，C2-C6烯氧基，C2-C6炔氧基，巰基，C1-C6烷基硫基，C2-C6烯基硫基，苯基，芐基，游離的、成鹽的、酯化的和酰胺化的羧基，鹵素，三氟甲基，C1-C6烷基酰基，硝基，氰基，氨基，C1-C6烷基酰胺基，或被單或二(C1-C6烷基)取代的氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是一種新的5-羥基吲哚-3-羧酸酯類衍生物，涉及式I的5-羥基吲哚-3-羧酸酯類衍生物包括其藥學(xué)上可接受的鹽和以該化合物為活性成分的藥物組合物，在制備用于治療和/或預(yù)防SARS冠狀病毒感染藥物中的應(yīng)用。其中，R1、R2、Z、R3、R4和X是多種取代基。本發(fā)明可采用藥學(xué)領(lǐng)域中常用的方法制成，本發(fā)明的組合物可配制成各種劑型，其中含有藥學(xué)領(lǐng)域中常用的賦形劑。 |
| 國際公布 |
