| 公開(公告)號 | CN1659165A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申請(專利)號 | CN03812909.4 |
| 申請日期 | 2003.04.04 |
| 專利名稱 | 喹啉酮(quinolinone)衍生物 |
| 主分類號 | C07D417/14 |
| 分類號 | C07D417/14;C07D413/14;C07D401/14;A61K31/47 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.5 US 10/116,117 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希龍公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·A·任豪;S·佩克西;T·D·馬恰朱斯基;C·M·謝弗;C·泰勒;W·R·麥克克里;C·麥克布萊德;E·加贊;C·西斯 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/010463 2003.4.4 |
| 進入國家日期 | 2004.12.03 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種藥物，它包含：選自5-FU或CPT-11的抗癌藥和式I的化合物，該化合物的互變異構(gòu)體，該化合物的藥學上可接受的鹽或互變異構(gòu)體的藥學上可接受的鹽其中，Y選自-OR10、-C(＝O)-R11、-NR12R13、取代和未取代的炔基、取代和未取代的雜環(huán)基烷基、取代和未取代的烷基氨基烷基、取代和未取代的二烷基氨基烷基、取代和未取代的芳基氨基烷基、取代和未取代的二芳基氨基烷基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基烷基、取代和未取代的雜環(huán)基氨基烷基、取代和未取代的飽和的雜環(huán)基、取代和未取代的雜環(huán)基氧基烷基、取代和未取代的羥烷基和取代和未取代的芳氧基烷基；Z選自O、S和NR14基；R1、R2、R3和R4可以相同或不同，且獨立選自H、Cl、Br、F、I、-CN、-NO2、-OH、-OR15、-NR16R17、取代和未取代的脒基、取代和未取代的胍基、取代和未取代的伯、仲和叔烷基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的烯基、取代和未取代的炔基、取代和未取代的雜環(huán)基、取代和未取代的氨基烷基、取代和未取代的烷基氨基烷基、取代和未取代的二烷基氨基烷基、取代和未取代的芳基氨基烷基、取代和未取代的二芳基氨基烷基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基烷基、取代和未取代的雜環(huán)基烷基、取代和未取代的二雜環(huán)基氨基烷基、取代和未取代的(雜環(huán)基)(烷基)氨基烷基、取代和未取代的(雜環(huán)基)(芳基)氨基烷基和-C(＝O)R18基；R5、R6、R7和R8可以相同或不同，且獨立選自H、Cl、Br、F、I、-NO2、-OH、-OR19、-NR20R21、-SH、-SR22、-S(＝O)R23、-S(＝O)2R24、-CN、取代和未取代的脒基、取代和未取代的胍基、取代和未取代的伯、仲和叔烷基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的烯基、取代和未取代的炔基、取代和未取代的雜環(huán)基、取代和未取代的雜環(huán)基烷基、-C(＝O)R25、取代和未取代的氨基烷基、取代和未取代的烷基氨基烷基、取代和未取代的二烷基氨基烷基、取代和未取代的芳基氨基烷基、取代和未取代的二芳基氨基烷基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基烷基、取代和未取代的雜環(huán)基氨基烷基、取代和未取代的二雜環(huán)基氨基烷基、取代和未取代的(雜環(huán)基)(烷基)氨基烷基、取代和未取代的(雜環(huán)基)(芳基)氨基烷基、取代和未取代的羥烷基、取代和未取代的烷氧基烷基、取代和未取代的芳氧基烷基和取代和未取代的雜環(huán)基氧基烷基；R9和R14可以相同或不同，且獨立選自H、-OH、取代和未取代的烷氧基、取代和未取代的芳氧基、-NH2、取代和未取代的烷基氨基、取代和未取代的芳基氨基、取代和未取代的二烷基氨基、取代和未取代的二芳基氨基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基、取代和未取代的烷基、取代和未取代的芳基、-C(＝O)H、-C(＝O)-烷基和-C(＝O)-芳基；R10選自取代和未取代的芳基、取代和未取代的雜環(huán)基、-C(＝O)H、-C(＝O)-烷基、-C(＝O)-芳基、-C(＝O)O-烷基、-C(＝O)O-芳基、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NH(烷基)、-C(＝O)NH(芳基)、-C(＝O)N(烷基)2、-C(＝O)N(芳基)2、-C(＝O)N(烷基)(芳基)、-NH2、-NH(烷基)、-NH(芳基)、-N(烷基)2、-N(烷基)(芳基)、-N(芳基)2、-NH(雜環(huán)基)、-N(雜環(huán)基)2、-N(烷基)(雜環(huán)基)、-N(芳基)(雜環(huán)基)、-C(＝O)NH(雜環(huán)基)、-C(＝O)N(雜環(huán)基)2、-C(＝O)N(烷基)(雜環(huán)基)、-C(＝O)N(芳基)(雜環(huán)基)和取代和未取代的雜環(huán)基烷基；R11選自H、-NH2、-NH(烷基)、-NH(芳基)、-N(烷基)2、-N(芳基)2、-N(烷基)(芳基)、-NH(雜環(huán)基)、-N(雜環(huán)基)2、-N(烷基)(雜環(huán)基)、-N(芳基)(雜環(huán)基)、-O-烷基、O-芳基、雜環(huán)基氧基烷基和取代和未取代的芳基；R12選自H、取代和未取代的烷基、取代和未取代的芳基和取代和未取代的雜環(huán)基；R13選自取代和未取代的烷基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的雜環(huán)基、-OH，烷氧基、芳氧基、-NH2、取代和未取代的雜環(huán)基烷基、取代和未取代的氨基烷基、取代和未取代的烷基氨基烷基、取代和未取代的二烷基氨基烷基、取代和未取代的芳基氨基烷基、取代和未取代的二芳基氨基烷基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基烷基、取代和未取代的烷基氨基、取代和未取代的芳基氨基、取代和未取代的二烷基氨基、取代和未取代的二芳基氨基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基、-C(＝O)H、-C(＝O)-烷基、-C(＝O)-芳基、-C(＝O)O-烷基、-C(＝O)O-芳基、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NH(烷基)、-C(＝O)NH(芳基)、-C(＝O)N(烷基)2、-C(＝O)N(芳基)2、-C(＝O)N(烷基)(芳基)、-C(＝O)-雜環(huán)基、-C(＝O)-O-雜環(huán)基、-C(＝O)NH(雜環(huán)基)、-C(＝O)-N(雜環(huán)基)2、-C(＝O)N(芳基)(雜環(huán)基)、取代和未取代的雜環(huán)基氨基烷基、取代和未取代的羥烷基、取代和未取代的烷氧基烷基、取代和未取代的芳氧基烷基、取代和未取代的雜環(huán)基氧基烷基和-C(＝O)-N(烷基)(雜環(huán)基)基；R15和R19可以相同或不同，且獨立選自取代和未取代的烷基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的雜環(huán)基、取代和未取代的雜環(huán)基烷基、-C(＝O)H、-C(＝O)-烷基、-C(＝O)-芳基、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NH(烷基)、-C(＝O)NH(芳基)、-C(＝O)N(烷基)2、-C(＝O)N(芳基)2、-C(＝O)N(烷基)(芳基)、-NH(雜環(huán)基)、-N(雜環(huán)基)2、- |
| 摘要 | 提供了具有式I和II的有機化合物，其中的變量具有這里所述的值。藥物包含選自與5-FU或CPT-11的抗癌藥和式(I)或(II)的化合物，該化合物的互變異構(gòu)體、該化合物的藥學上可接受的鹽，或該互變異構(gòu)體的藥學上可接受的鹽，和選自5-FU或CPT-11的抗癌藥一起治療。該藥物可用于治療癌癥。還提供了式(I)或(II)的化合物，該化合物的互變異構(gòu)體、該化合物的藥學上可接受的鹽，或該互變異構(gòu)體的藥學上可接受的鹽在聯(lián)合選自5-FU或CPT-11的抗癌藥治療癌癥中的應用。 |
| 國際公布 | WO2003/087095 英 2003.10.23 |
