| 公開(公告)號 | CN1655797A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(專利)號 | CN03811968.4 |
| 申請日期 | 2003.03.12 |
| 專利名稱 | 碳2位修飾的19-去甲-維生素D類似物在誘導新骨生成中的應用 |
| 主分類號 | A61K31/59 |
| 分類號 | A61K31/59;A61K31/593;A61P3/14;A61P3/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.3.25 US 10/105,826 |
| 申請(專利權)人 | 威斯康星校友研究基金會 |
| 發(fā)明(設計)人 | 赫克托·F.·德魯卡;J.·韋斯利·派克;尼茹帕瑪·K.·舍弗德 |
| 地址 | 美國威斯康星州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/007443 2003.3.12 |
| 進入國家日期 | 2004.11.25 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種促進哺乳動物新骨生長的方法，其包括向需要的哺乳動物給藥治療有效劑量的如下式的化合物：其中Y1和Y2可以相同或不同，各自選自由氫和羥基保護基組成的組中，R11和R12各自是氫或共同構成亞甲基，R6和R7可以相同或不同，各自選自由氫、烷基、羥基烷基、氟烷基、羥基和烷氧基組成的組中，條件是R6和R7不全為氫，或者R6和R7共同構成-(CH2)X-基團，其中X為2至5的整數(shù)，或者R6和R7共同構成＝CR8R9基團，其中R8和R9可以相同或不同，各自選自由氫、烷基、羥基烷基、氟烷基、羥基和烷氧基組成的組中，或R8和R9共同構成-(CH2)X-，其中X為2至5的整數(shù)，而且基團R是其中立體化學中心(相當于甾體編號中的C-20)可以是R或S構型，(即碳20的天然構型或20-表構型)，Z選自Y、-OY、-CH2OY、-C≡CY和-CH＝CHY，雙鍵可以是順式或反式幾何構型，以及Y選自氫、甲基、-COR5和如下結構的基團：其中m和n彼此獨立地是0至5的整數(shù)，R1選自氫、氘、羥基、被保護的羥基、氟、三氟甲基和可以是直鏈或支鏈且任選地具有羥基或被保護的羥基取代基的C1-5烷基，以及R2、R3和R4彼此獨立地選自氘、氘代烷基、氫、氟、三氟甲基和可以是直鏈或支鏈且任選地具有羥基或被保護的羥基取代基的C1-5烷基，而且R1和R2可以共同構成氧代基，或亞烷基、＝CR2R3或-(CH2)p-基團，其中p是2至5的整數(shù)，R3和R4共同構成氧代基或-(CH2)q-基，其中q是2至5的整數(shù)，R5是氫、羥基、被保護的羥基或C1-5烷基，在側鏈上20、22或23位上的任何CH基團均可以被氮原子代替，或在20、22和23位上的任何-CH(CH3)-、-(CH2)m-、-CR1R2-或-(CH2)n-基團可以分別被氧原子或硫原子代替。 |
| 摘要 | 本發(fā)明發(fā)現(xiàn)1α，25-二羥基維生素D3的2位碳修飾的衍生物物可以特異性地促進成骨細胞形成新骨。2位碳修飾的維生素D類似物促進新骨形成的能力表明此類化合物可用于需要新骨合成的場合。因此，此類化合物可以全身或局部應用以促進骨骼移植的生長，提高骨折治愈的速率并因此減少骨折治愈所需的、置換手術所需的刺激骨骼生長所需的、以及骨骼生長到維持骨骼或牙齒在適當?shù)奈恢盟璧闹踩胛锘蚱渌O備所需的時間。 |
| 國際公布 | WO2003/082300 英 2003.10.9 |
