| 公開(公告)號(hào) | CN101130542A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610088464.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.08.24 |
| 專利名稱 | 抗病毒核苷類似物的合成方法 |
| 主分類號(hào) | C07D473/18(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D473/18(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07D239/50(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 江蘇正大天晴藥業(yè)股份有限公司;博瑞生物醫(yī)藥技術(shù)(蘇州)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 袁建棟;張喜全;劉 飛;張 凱;葉新建;葛 雅 |
| 地址 | 222006江蘇省連云港市新浦區(qū)巨龍北路8號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式如下的恩替卡韋的制備方法， 包括： a.將亞甲基環(huán)戊烷化合物5 與6位帶有離去基團(tuán)的嘧啶衍生物偶聯(lián)， 得到化合物6 其中P為羥基保護(hù)基團(tuán)；L是任意的離去基團(tuán)；R是氨基或可以轉(zhuǎn)化為氨基的基團(tuán)；X是羥基或任意的可以轉(zhuǎn)化成羥基的基團(tuán)，偶聯(lián)反應(yīng)在極性溶劑中，并在縛酸劑存在的情況下反應(yīng)，反應(yīng)溫度通常在室溫至180℃之間； b.除了R為氨基的情況，將化合物6的嘧啶環(huán)上的R轉(zhuǎn)化為氨基得到化合物7 c.將化合物7在原甲酸三烷基酯中用強(qiáng)酸催化進(jìn)行關(guān)環(huán)反應(yīng)得到嘌呤化合物8 d.除了X為羥基的情況，將嘌呤化合物8上的X轉(zhuǎn)化為羥基得到化合物9 e.脫去化合物9上的保護(hù)基團(tuán)后得到恩替卡韋。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及核苷類似物的合成方法，具體涉及到具有抗病毒活性的化合物恩替卡韋的合成方法，本發(fā)明還涉及用于制備恩替卡韋的中間體以及制備這些中間體方法。 |
| 國際公布 |
