| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1214790C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03107042.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 1996.02.12 |
| 專利名稱 | 用于治療炎癥的取代異噁唑化合物的制備方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/42 |
| 分類號(hào) | A61K31/42;A61P29/00;C07D261/08;C07D261/10 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 96193240.6 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.2.13 US 387680;1995.6.7 US 473884 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | G.D.瑟爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·S·羅格爾斯;J·J·塔爾賴;;D·L·布朗恩;S·拿加拉雅;;J·S·卡爾特爾;R·M·維也;;M·A·斯蒂賴;P·W·科林斯;;K·塞伯特;M·J·格拉尼托;;X·D·徐;R·帕爾蒂斯 |
| 地址 | 美國(guó)伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 隆天國(guó)際知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 高龍?chǎng)?徐金國(guó) |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備通式14化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的方法，其中，R1選自烷基、羧烷基、烷氧羰基、氨基羰基、氨基羰烷基、烷氧羰基烷基、羧基、氰基、烷氧基、鹵代烷氧基、芳基烷氧基、雜芳基烷氧基、環(huán)烷基烷氧基、烷基硫基、芳烷基硫基、雜芳烷基硫基、環(huán)烷基烷基硫基、烷氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基烷基、芳烷硫基烷基、烷基氨烷基、芳氧基烷基、芳硫基烷基、羥基、氨基、羥烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、芳烷基、鹵素、烷基氨基、芳烷基氨基、N-烷基-N-芳烷氨基、雜芳烷基氨基、N-烷基-N-雜芳基烷基氨基、N-烷基-N-環(huán)烷基烷基氨基、烷氧基烷氧基烷基、芳基(羥烷基)、鹵代烷磺酰氧基、芳基羰氧基烷基、芳基羰基硫烷基、烷氧羰氧烷基、羧基烷氧烷基、羧基芳氧烷基、烷氧基羰基芳氧烷基、烷基氨基羰基氧烷基、烷氧羰基硫烷基、和烷基氨基羰基硫烷基；其中R2選自烷磺酰基、羥磺�；�、和氨磺酰基；以及其中R3選自環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基和雜環(huán)基；其中R3是在可以取代的位置上被1個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自下述基團(tuán)的基團(tuán)所選擇取代的基團(tuán)：烷基、氰基、羧基、烷氧羰基、鹵代烷基、羥基、羥烷基、鹵代烷氧基、氨基、烷氨基、芳氨基、氨烷基、硝基、烷氧烷基、烷基亞磺�；�、烷基磺酰基、氨磺�；Ⅺu素、烷氧基和烷硫基；當(dāng)R2取代的苯基在異噁唑的3位時(shí)，R2是氨磺�；�；所述的方法包括：(a)將酮7轉(zhuǎn)化為肟12(b)肟12和酰化劑進(jìn)行反應(yīng)，使肟12轉(zhuǎn)化為水合異噁唑13以及(c)將水合異噁唑13轉(zhuǎn)化為化合物14。 |
| 摘要 | 本申請(qǐng)敘述了一類取代的異噁唑化合物用于治療炎癥和與炎癥有關(guān)的疾病。通式(III)是特別有意義的化合物，其中R7選自羥基、低級(jí)烷基、羧基、鹵素、低級(jí)羧烷基、低級(jí)烷氧羰基烷基、低級(jí)烷氧基烷基、低級(jí)羧基烷氧基烷基、低級(jí)鹵代烷基、低級(jí)鹵代烷基磺酰氧基、低級(jí)羥基烷基、低級(jí)芳基(羥基烷基)、低級(jí)羧基芳氧基烷基、低級(jí)烷氧羰基芳氧基烷基、低級(jí)環(huán)烷基、低級(jí)環(huán)烷基烷基和低級(jí)芳烷基；其中R8是1個(gè)或幾個(gè)獨(dú)立選自氫、低級(jí)烷基亞磺�；�、低級(jí)烷基、氰基、羧基、低級(jí)烷氧羰基、低級(jí)鹵代烷基、羥基、低級(jí)羥基烷基、低級(jí)鹵代烷氧基、氨基、低級(jí)烷基氨基、低級(jí)芳基氨基、低級(jí)氨基烷基、硝基、鹵素、低級(jí)烷氧基、氨基磺酰基和低級(jí)烷硫基的基；或通式(III)的化合物的藥用鹽類。 |
| 國(guó)際公布 |
