公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1653047A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.08.10
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03810486.5
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申請(qǐng)日期
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2003.03.03
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專利名稱
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抗炎癥藥物單環(huán)芳酰吡啶酮
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主分類號(hào)
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C07D213/73
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分類號(hào)
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C07D213/73;C07D213/74;C07D401/04;C07D401/12;C07D405/04;C07D405/12;C07D409/04;C07D413/04;A61K31/4418;A61K31/443;A61K31/4433;A61K31/4436;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/496
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.3.14 GB 0206019.2;2002.9.20 GB 0221951.7;2002.11.25 GB 0227431.4
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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拜耳醫(yī)藥保健股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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C·阿隆索-阿利亞;M·米歇爾斯;H·施羅克;K·-H·施勒默;J·貝爾;M·F·費(fèi)茨格拉爾德;S·多德;A·吉爾
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地址
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德國(guó)萊沃庫(kù)森
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/EP2003/002154 2003.3.3
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.11.09
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種結(jié)構(gòu)式(I)化合物其中R1代表氫、C1-C9-烷基、C6-C10-芳基、雜芳基、C3-C8-環(huán)烷基或雜環(huán)基,其中C1-C8-烷基、C6-C10-芳基、雜芳基、雜環(huán)基或C3-C8-環(huán)烷基可被0-3個(gè)R1-1取代基取代,其中R1-1獨(dú)立選自C1-C6-烷基、C2-C6-鏈烯基、C2-C6-鏈炔基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、C6-C10-芳基、C6-C10-芳氧基、鹵素、氰基、硝基、氨基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-環(huán)烷基氨基、C6-C10-芳基氨基、雜芳基、雜環(huán)基、C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-烷氧基羰基氨基、羥基、COR1-2,其中R1-1為C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、C6-C10-芳基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-環(huán)烷基氨基、C6-C10-芳基氨基和C6-C10-芳氧基時(shí),其可被0-2個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:C6-C10-芳基、羥基、C1-C6-烷氧基、羥基羰基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C3-C8-環(huán)烷基羰基、雜芳基羰基、雜環(huán)基羰基、C6-C10-芳基羰基、氨基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-環(huán)烷基氨基、C6-C10-芳基氨基、氨基羰基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基羰基、C3-C8-環(huán)烷基氨基羰基、C6-C10-芳基氨基羰基、C3-C8-環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)基,其中雜芳基或雜環(huán)基可被0-2個(gè)獨(dú)立選自C1-C6-烷基和C1-C6-烷基羰基的取代基取代,且其中R1-2為C1-C6-烷基、羥基、C1-C6-烷氧基、C6-C10-芳氧基、氨基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-環(huán)烷基氨基或C6-C10-芳基氨基、C3-C8-環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)基,其中R1-2為C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C6-C10-芳氧基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-環(huán)烷基氨基、C6-C10-芳基氨基、C3-C8-環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)基時(shí),其可被0-2個(gè)獨(dú)立選自氨基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-環(huán)烷基氨基、羥基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基或C1-C6-烷基羰基的取代基取代,R2代表氫、氨基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-環(huán)烷基氨基、C6-C10-芳基氨基、C1-C8-烷基、C6-C10-芳基、雜芳基、C3-C8-環(huán)烷基或雜環(huán)基,其中單-或雙-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-環(huán)烷基氨基、C6-C10-芳基氨基、C1-C8-烷基、C6-C10-芳基、雜芳基、雜環(huán)基或C3-C8-環(huán)烷基可被0-3個(gè)R2-1取代基取代,其中R2-1獨(dú)立選自C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、羥基羰基、C6-C10-芳基、C6-C10-芳氧基、鹵素、氰基、氨基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-環(huán)烷基氨基、C6-C10-芳基氨基、羥基、C3-C8-環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)基、氨基羰基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基羰基、C3-C8-環(huán)烷基氨基羰基、C6-C10-芳基氨基羰基、C3-C8-環(huán)烷基羰基、雜芳基羰基或雜環(huán)基羰基,其中R2-1可被0-2個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:羥基、鹵素、C1-C6-烷基、C6-C10-芳基、C3-C8-環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基、氨基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-環(huán)烷基氨基、C6-C10-芳基氨基,R3代表氫或C1-C6-烷基,R4代表-COR4-1,其中R4-1代表C6-C10-芳基或雜芳基,其中R4-1可被0-3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:鹵素、氨基、C1-C6-烷基、C2-C6-鏈烯基、C2-C6-鏈炔基、C1-C6-烷氧基、羥基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基、三氟甲基、氰基和硝基,其中C1-C6-烷基、C2-C6-鏈烯基、C2-C6-鏈炔基和C1-C6-烷氧基可被0-3個(gè)獨(dú)立選自羥基、氨基、二甲基氨基、C1-C4-烷氧基和1,3-二氧戊環(huán)的取代基取代,或者R4-1可被C6-C10-芳基或雜芳基取代,而取代基可任選被0-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、胺、C1-C6-烷氧基、羥基或C6-C10-芳基的取代基取代,前提是R1、R2和R3不同時(shí)為氫。
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摘要
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本發(fā)明涉及單環(huán)芳;拎ね(結(jié)構(gòu)式I)、其制備方法及其藥物用途,尤其用于治療COPD的藥物用途。
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國(guó)際公布
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WO2003/076405 英 2003.9.18
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