| 公開(公告)號 | CN1212839C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN01818501.0 |
| 申請日期 | 2001.09.05 |
| 專利名稱 | 取代的吡唑在制備用于治療變態(tài)反應(yīng)的藥物方面的用途 |
| 主分類號 | A61K31/437 |
| 分類號 | A61K31/437;A61K31/4162;A61K31/44;A61K31/536;A61P37/08;//C07D471/04,C07D519/00,C07D401/14,C07D413/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.9.6 US 60/230,407;2001.8.10 US 09/927,324 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·R·布特勒;蔡輝;;J·P·愛德華茲;C·A·格里斯;;谷音;D·J·古斯丁;L·卡爾森;;H·哈圖亞;S·P·梅杜納;;B·A·皮奧;C·A·塞洪;孫思泉;;K·L·泰斯;R·L·圖爾蒙德;魏建梅 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2001/027429 2001.9.5 |
| 進入國家日期 | 2003.05.06 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;劉冬 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物或其可藥用鹽、酰胺或酯，或其立體異構(gòu)體形式在制備用于治療具有變態(tài)反應(yīng)性狀況的受治療者的藥物方面的用途：其中：Ar2是單環(huán)或雙環(huán)系統(tǒng)，不飽和的、飽和的或芳族的，未稠合的或稠合的，不包含或包含1-5個獨立地選自O(shè)、S、N、SO2和C＝O雜原子環(huán)部分；所述Ar2環(huán)系統(tǒng)是未取代的或用1-4個取代基取代的；R5和R6獨立地選自氫和C1-5烷基；R7和R8獨立地為氫、C1-5烷基、C2-5鏈烯基、C1-5烷氧基、C1-5烷硫基、鹵素或4-7元碳環(huán)或雜環(huán)；或者，R7和R8一起形成未取代的或取代的5-至7-元碳環(huán)或雜環(huán)，該環(huán)是飽和的、不飽和的或芳族的，并且是未取代的或用1-3個取代基取代的，所述取代基獨立地選自鹵素、氰基、氨基、羥基、硝基、R4、R4O-、R4S-、R4O(C1-5亞烷基)-、R4O(C＝O)-、R4(C＝O)-、R4(C＝S)-、R4(C＝O)O-、R4O(C＝O)(C＝O)-、R4SO2、NHR44(C＝NH)-、NHR44SO2-和NHR44(C＝O)-；R4是H、C1-5烷基、C2-5鏈烯基、C1-5雜環(huán)基、(C1-5雜環(huán)基)C1-6亞烷基、苯基、芐基、苯乙基、NH2、單或二(C1-6烷基)N-，(C1-6烷氧基)羰基-或R42OR43-，其中R42是H、C1-5烷基、C2-5鏈烯基、苯基、芐基、苯乙基、C1-5雜環(huán)基或(C1-5雜環(huán)基)C1-6亞烷基并且R43是C1-5亞烷基、亞苯基或二價C1-5雜環(huán)基；R44除了關(guān)于R4的值外，還是H；n為0、1或2；G為C3-6鏈烯烴二基或C3-6鏈烷烴二基，未取代的或用取代基取代的，所述取代基選自羥基、鹵素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、氧、肟基、CO2Rk、RkRlN、RkRlNCO2、(L)-C1-4亞烷基-、(L)-C1-5烷氧基、N3或[(L)-C1-5亞烷基]氨基；各Rk和Rl獨立地為氫、C1-5烷基、C3-5鏈烯基、苯基、芐基、苯乙基或C1-5雜環(huán)基；或者Rk和Rl一起形成未取代的或取代的4-至7-元雜環(huán)，該環(huán)是飽和的、不飽和的或芳族的；L是氨基、單-或二-C1-5烷基氨基、吡咯烷基、嗎啉基、哌啶基、高哌啶基或哌嗪基，其中存在的環(huán)上氮是未取代的或用C1-5烷基、芐基、C2-5�；1-5烷基磺�；駽1-5烷氧基羰基取代的；Ar表示單環(huán)或雙環(huán)芳基或雜芳環(huán)，未取代的或用1-3個取代基取代的，所述取代基獨立地選自鹵素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、C2-5鏈烯基、氰基、疊氮基、硝基、R22R23N、R24SO2、R24S、R24SO、R24OC＝O、R22R23NC＝O、C1-5鹵代烷基、C1-5鹵代烷氧基、C1-5鹵代烷硫基和C1-5烷硫基；R22是氫、C1-5烷基、C3-5鏈烯基、苯基、苯乙基、芐基或C1-5雜環(huán)基、C2-8�；⒎减；38OC＝O、R25R26NC＝O、R38SO、R38SO2、R38S或R25R26NSO2；R23是氫、C1-5烷基、C3-5鏈烯基、苯基、芐基或C1-5雜環(huán)基；或者，R22和R23一起形成未取代的或取代的4-至7-元雜環(huán)，該環(huán)是飽和的、不飽和的或芳族的；各R24和R24為C1-5烷基、C3-5鏈烯基、苯基、芐基或C1-5雜環(huán)基；R25和R26各獨立地為氫、C1-5烷基、C3-5鏈烯基、苯基、芐基或C1-5雜環(huán)基；或者，R25和R26一起形成未取代的或取代的4-至7-元雜環(huán)，該環(huán)是飽和的、不飽和的或芳族的；W表示O、S、NR27、C＝O、(C＝O)NH、NH(C＝O)、CHR28或共價鍵；RZ是H或OH并且虛線不存在；或者如果虛線是sp2鍵，那么RZ不存在；R27是氫、C1-5烷基、C3-5鏈烯基、苯基、萘基、芐基、苯乙基、C1-5雜環(huán)基、C2-8酰基、芳酰基、R29OC＝O，R30R31NC＝O、R29SO、R29S、R29SO2或R30R31NSO2；或者，R27和Ar2部分一起形成未取代的或取代的5-或6-元在環(huán)上不具有或具有1-3個其他雜原子部分的雜環(huán)，所述其他雜原子部分選自O(shè)、NR9、NR10、N、SO2、C＝O和S；該環(huán)是飽和的、不飽和的或芳族的；R9和R10獨立地選自H、C1-3烷基和-CH2CO2(C1-4烷基)；R28是氫、C1-5烷基、C3-5鏈烯基、羥基、苯基、芐基、C1-5雜環(huán)基、R29O、R30R31NC＝O、R29S、R29SO、R29SO2或R30R31NSO2；R29是C1-5烷基、C3-5鏈烯基、苯基、芐基或C1-5雜環(huán)基；R30和R31獨立地選自氫、C1-5烷基、C3-5鏈烯基、苯基、芐基、苯乙基、萘基和C1-5雜芳基；或者，R30和R31一起形成未取代的或取代的4-至7-元碳環(huán)或雜環(huán)，該環(huán)是飽和的、不飽和的或芳族的；其中，除非另外說明和除了任何指定的取代基外，上述各烴基或雜烴基是未取代的或獨立地用1-3個取代基取代的，所述取代基選自甲基、鹵代甲基、羥甲基、鹵素、羥基、氨基、硝基、氰基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、-COOH、C2-6�；二(C1-4烷基)氨基]C2-5亞烷基、[二(C1-4烷基)氨基]C2-5烷基-NH-CO-和C1-5鹵代烷氧基。 |
| 摘要 | 式(I)取代的吡唑在制備用于治療變態(tài)反應(yīng)性狀況、包括特應(yīng)性變態(tài)反應(yīng)性狀況的藥物方面的用途。 |
| 國際公布 | WO2002/020011 英 2002.3.14 |
