| 公開(公告)號 | CN1649867A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN03807736.1 |
| 申請日期 | 2003.04.02 |
| 專利名稱 | 新穎的1,2,3-取代的中氮茚衍生物,FGF抑制劑,制備它們的方法和含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D471/04 |
| 分類號 | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00;A61P9/00;A61P29/00;//(C07D471/04,221∶00,209∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.4 FR 02/04220 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲 安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·百多克;F·博諾;M-F·伯得斯;N·歸洛;J-M·赫伯特 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/FR2003/001030 2003.4.2 |
| 進入國家日期 | 2004.10.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 通式I的化合物，可任選地以其藥學上可接受的一種鹽的形式存在，其中-R1代表羥基、具有1-5個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基、羧基、具有2-6個碳原子的烷氧基羰基或下式的基團：·-NR5R6·-NH-SO2-Alk·-NH-SO2-Ph·-NH-CO-Ph·-N(Alk)-CO-Ph·-NH-CO-NH-Ph·-NH-CO-Alk·-NH-CO2-Alk·-O-(CH2)n-cAlk·-O-Alk-COOR7·-O-Alk-O-R8·-O-Alk-OH·-O-Alk-C(NH2)：NOH·-O-Alk-NR5R6·-O-Alk-CN·-O-(CH2)n-Ph·-O-Alk-CO-NR5R6·-CO-NH-(CH2)m-COOR7·-CO-NH-Alk其中·Alk代表1-5個碳原子的烷基或直鏈或支鏈亞烷基，·cAlk代表3-6個碳原子的環(huán)烷基，·n代表0-5的整數(shù)，·m代表1-5的整數(shù)，·R5和R6，可以相同或不同，各代表氫原子、1-5個碳原子的直鏈或支鏈烷基或芐基，·R7代表氫原子或1-5個碳原子的烷基，·R8代表1-5個碳原子的烷基或基團-CO-Alk，·Ph代表苯基，它可任選地被一個或多個鹵原子、一個或多個1-5個碳原子的烷氧基、一個或多個羧基、或一個或多個2-6個碳原子的烷氧基羰基所取代，-R2代表氫原子、1-5個碳原子的烷基、1-5個碳原子的含有3-5個鹵原子的烷基鹵基團、3-6個碳原子的環(huán)烷基、或苯基，所述苯基可任選地被一個或多個鹵原子、一個或多個1-5個碳原子的烷氧基、一個或多個羧基、或一個或多個2-6個碳原子的烷氧基羰基所取代，-A代表基團-CO-、-SO-或-SO2-，-R3和R4，可以相同或不同，各代表氫原子、1-5個碳原子的烷氧基、氨基、羧基、2-6個碳原子的烷氧基羰基、羥基、硝基、羥氨基、下式所示基團·-Alk-COOR7·-NR5R6·-NH-Alk-COOR7·-NH-COO-Alk·-NH(R11)-SO2-Alk-NR9R10·-N(R11)-SO2-Alk·-N(R11)-Alk-NR5R6·-N(R11)-CO-Alk-NR9R10·-N(R11)-CO-Alk·-N(R11)-CO-CF3·-NH-Alk-HetN·-O-Alk-NR9R10·-O-Alk-CO-NR5R6·-O-Alk-HetN其中，n、m、Alk、R5、R6和R7具有如上為R1所給的定義，·R9和R10，可以相同或不同，各代表氫原子或1-5個碳原子的烷基，·R11代表氫原子或基團-Alk-COOR12，其中R12代表氫原子、1-5個碳原子的烷基或芐基，·HetN代表含有至少一個氮原子并任選地含有另一個選自氮原子和氧原子的雜原子的5-或6-元雜環(huán)，或R3和R4在一起形成5-到6-元不飽和雜環(huán)，然而，條件是，當R3代表烷氧基并且R4代表基團-O-Alk-NR9R10或羥基時，R1不代表烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I所示衍生物，可任選地以其藥學上可接受的一種鹽的形式存在，其中R1代表-OH、(C1-C5)烷氧基、羧基、(C2-C6)烷氧基羰基、-NR5R6、-NH-SO2-Alk、-NH-SO2-Ph、-NH-CO-Ph、-N(Alk)-CO-Ph、-NH-CO-NH-Ph、-NH-CO-Alk、-NH-CO2-Alk、O-(CH2)n-cAlk、-O-Alk-COOR7、-O-Alk-O-R8、-O-Alk-OH、-O-Alk-C(NH2):NOH、-O-Alk-NR5R6、-O-Alk-CN、O-(CH2)n-Ph、-O-Alk-CO-NR5R6、-CO-NH-(CH2)m-COOR7、-CO-NH-Alk，R2代表H、(C1-C2)烷基、(C1-C5)烷基鹵、(C3-C6)環(huán)烷基或苯基，它可任選地被取代，A代表-CO-、-SO-或-SO2-，R3和R4可以相同或不同，各代表H、(C1-C5)烷氧基、氨基、羧基、(C2-C6)烷氧基羰基、-OH、硝基、羥基氨基、-Alk-COOR7、-NR5R6、-NH-Alk-COOR7、-NH-COO-Alk、-N(R11)-SO2-Alk-NR9R10、-N(R11)-SO2-Alk、-N(R11)-Alk-NR5R6、-N(R11)-CO-Alk-NR9R10、-N(R11)-CO-Alk、-N(R11)-CO-CF3、-NH-Alk-HetN、-O-Alk-NR9R10、-O-Alk-CO-NR5R6、-O-Alk-HetN，或者R3和R4一起形成5-到6-元不飽和雜環(huán)。 |
| 國際公布 | WO2003/084956 法 2003.10.16 |
