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由頭孢烷衍生物制備青霉烷衍生物的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 奧齊德化學(xué)和制藥有限公司/P·B·德斯潘德;U·P·森西爾庫馬;G·安德魯
公開(公告)號 CN1649880A  
公開(公告)日 2005.08.03  
申請(專利)號 CN02829500.5  
申請日期 2002.06.12  
專利名稱 由頭孢烷衍生物制備青霉烷衍生物的方法  
主分類號 C07D499/06  
分類號 C07D499/06;C07D499/87  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.7 IN 434/MAS/2002  
申請(專利權(quán))人 奧齊德化學(xué)和制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 P·B·德斯潘德;U·P·森西爾庫馬;G·安德魯  
地址 印度切納  
頒證日  
國際申請 PCT/IB2002/002230 2002.6.12  
進入國家日期 2005.02.05  
專利代理機構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 周承澤  
國省代碼 印度;IN  
主權(quán)項 一種制備通式(I)所示2β-雜環(huán)基甲基青霉烷衍生物的方法:式中,R1表示氫、羧酸保護基如酯或藥物可接受的鹽;R2和R3可以相同或不同,分別表示氫、鹵素、NH2、酰氨基、鄰苯二酰亞氨基,其前提是R2和R3不都為NH2、酰氨基、鄰苯二酰亞氨基;Het表示包含NH的5或6元雜環(huán)系統(tǒng),它包含一個或多個選自O(shè)、S或N的雜原子,所述方法包括:(i)在溶劑和堿存在下,在-10到110℃下使通式(VII)所示化合物式中,L表示離去基,所有其它取代基如上所述;和通式(VIII)所示化合物反應(yīng),Het-H(VIII)式中,Het如上所述;制得通式(IX)所示的化合物;式中,所有其它取代基如上所述;(ii)使用常規(guī)氧化劑,在可水混溶的溶劑和有機酸存在下氧化通式(IX)所示的化合物,制得通式(I)所示的化合物;并且若需要的話,(iii)在堿和水不可混溶的溶劑存在下,使用金屬催化劑將其中R1為羧基保護劑的通式(I)所示化合物脫酯成其中R1是氫的通式(I)所示化合物。  
摘要 本發(fā)明提供一種制備通式(I)所示2β-雜環(huán)基甲基青霉烷衍生物的新方法:(I)式中,R1表示氫、羧酸保護基如酯或藥物可接受的鹽;R2和R3可以相同或不同,分別表示氫、鹵素、NH2、酰氨基、鄰苯二酰亞氨基,其前提是R2和R3不是都為NH2、酰氨基、鄰苯二酰亞氨基;Het表示包含NH的5或6元雜環(huán)系統(tǒng),它包含一個或多個選自O(shè)、S或N的雜原子,所述方法包括:(i)在溶劑和堿存在下,在-10到110℃下使通式(VII)所示化合物(L表示離去基)和通式(VIII)所示化合物(其中Het如上所述)反應(yīng),制得通式(IX)所示的化合物;(ii)使用常規(guī)氧化劑,在可水混溶的溶劑和有機酸存在下氧化通式(IX)所示的化合物,制得通式(I)所示的化合物;并且若需要的話,(iii)在堿和水不混溶的溶劑存在下,使用金屬催化劑將其中R1為羧基保護劑的通式(I)所示化合物脫酯成其中R1是氫的通式(I)所示化合物。  
國際公布 WO2003/104241 英 2003.12.18  
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