| 公開(公告)號 | CN1210257C |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN00813150.3 |
| 申請日期 | 2000.08.03 |
| 專利名稱 | 取代的芳香環(huán)化合物及其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07C311/14 |
| 分類號 | C07C311/14;C07C303/38;C07C317/44;C07C315/00;C07D309/28;A61K31/235;A61K31/351 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1999.8.6 JP 224248/1999 |
| 申請(專利權)人 | 武田藥品工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 田村典一;一川隆史;伊井雅幸 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2000/005197 2000.8.3 |
| 進入國家日期 | 2002.03.21 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 黃益芬;巫肖南 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 下式所示化合物或其鹽：其中R1表示式OR1a的基團，式中R1a表示C1-6烷基，其任選被選自下列的基團取代：(i)除碳原子以外還含有1～4個選自任選被氧化的氮原子，氧原子和硫原子的雜原子的5～8員雜環(huán)基或其稠合環(huán)，它任選具有1～3個選自C1-4烷基，羥基，氧代和C1-4烷氧基的取代基；(ii)氧代基；(iii)羥基；(iv)C1-6烷氧基；(v)C3-10環(huán)烷基氧基；(vi)C6-10芳氧基；(vii)C7-19芳烷氧基；(viii)雜環(huán)氧基；(ix)C1-6烷硫基，其中硫原子任選被氧化；(x)C3-10環(huán)烷基硫基，其中硫原子任選被氧化；(xi)C6-10芳硫基，其中硫原子任選被氧化；(xii)C7-19芳烷硫基，其中硫原子任選被氧化；(xiii)雜環(huán)硫基；(xiv)雜環(huán)亞硫�；�；(xv)雜環(huán)磺�；�；(xvi)硝基；(xvii)鹵原子；(xviii)氰基；(xix)羧基；(xx)C1-10烷氧-羰基；(xxi)C3-6環(huán)烷氧-羰基；(xxii)C6-10芳氧-羰基；(xxiii)C7-19芳烷氧-羰基；(xxiv)雜環(huán)氧羰基；(xxv)C6-10芳基-羰基；(xxvi)C1-6烷酰基；(xxvii)C3-5鏈烯�；�(xxviii)C6-10芳基-羰基氧基；(xxix)C2-6烷酰氧基；(xxx)C3-5鏈烯酰氧基；(xxxi)氨基甲�；�，任選被選自C1-4烷基，苯基，C1-7�；虲1-4烷氧基苯基的1個或2個取代基取代；(xxxii)硫代氨基甲�；�，任選被選自C1-4烷基和苯基的1個或2個取代基取代；(xxxiii)氨基甲酰氧基，任選被選自C1-4烷基和苯基的1個或2個取代基取代；(xxxiv)C1-6烷酰氨基；(xxxv)C6-10芳基-羰基氨基；(xxxvi)C1-10烷氧-羧酰胺基；(xxxvii)C6-10芳氧-羧酰胺基；(xxxviii)C7-19芳烷氧-羧酰胺基；(xxxix)C1-10烷氧-羰基氧基；(xxxx)C6-10芳氧-羰基氧基；(xxxxi)C7-19芳烷氧-羰基氧基；(xxxxii)C3-10環(huán)烷氧-羰基氧基；(xxxxiii)任選被選自C1-4烷基和苯基的1～3個取代基取代的脲基，和(xxxiv)C6-10芳基，其任選具有1～4個選自下列的取代基：除碳原子以外還含有1～4個選自任選被氧化的氮原子，氧原子和硫原子的雜原子的5～8員雜環(huán)基或其稠合環(huán)，它任選具有1～3個選自下列的取代基：C1-4烷基，羥基，氧代和C1-4烷氧基；氧代基，羥基，C1-6烷氧基，C3-10環(huán)烷基氧基，C6-10芳氧基，C7-19芳烷氧基，雜環(huán)氧基；C1-6烷硫基，其中硫原子任選被氧化；C3-10環(huán)烷基硫基，其中硫原子任選被氧化；C6-10芳硫基，其中硫原子任選被氧化；C7-19芳烷硫基，其中硫原子任選被氧化；雜環(huán)硫基，雜環(huán)亞硫�；�，雜環(huán)磺酰基，硝基，鹵原子，氰基，羧基，C1-10烷氧-羰基，C3-6環(huán)烷氧-羰基，C6-10芳氧-羰基，C7-19芳烷氧-羰基，雜環(huán)氧羰基，C6-10芳基-羰基，C1-6烷�；�，C3-5鏈烯�；珻6-10芳基-羰基氧基，C2-6烷酰氧基，C3-5鏈烯酰氧基；氨基甲�；�，任選被選自C1-4烷基，苯基，C1-7�；虲1-4烷氧基苯基的1個或2個取代基取代；硫代氨基甲�；�，任選被選自C1-4烷基和苯基的1個或2個取代基取代；氨基甲酰氧基，任選被選自C1-4烷基和苯基的1個或2個取代基取代；C1-6烷酰氨基，C6-10芳基-羰基氨基，C1-10烷氧-羧酰胺基，C6-10芳氧-羧酰胺基，C7-19芳烷氧-羧酰胺基，C1-10烷氧-羰基氧基，C6-10芳氧-羰基氧基，C7-19芳烷氧-羰基氧基，C3-10環(huán)烷氧-羰基氧基和任選被選自C1-4烷基和苯基的1～3個取代基取代的脲基；X表示亞甲基，氮原子，硫原子或氧原子；Y表示(i)任選具有選自C1-6烷基，羥基取代的-C1-6烷基和C1-4烷氧-羰基-C1-4烷基的取代基的亞甲基或(ii)任選具有選自C1-6烷基，羥基取代的-C1-6烷基和C1-4烷氧-羰基-C1-4烷基的取代基的氮原子；環(huán)A表示任選被1-4個選自C1-6烷基、苯基或鹵素的取代基取代的5～8員環(huán)；Ar表示任選具有選自下列取代基的苯基：鹵原子，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4烷氧-羰基，羧基，硝基，氰基，羥基，C1-4烷�；被珻3-6環(huán)烷基，C6-10芳基，鹵代C1-4烷基，鹵代C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，C1-4烷基磺�；�，C1-4烷�；�，5員芳香雜環(huán)基，氨基甲酰基，C1-4烷基-氨基甲�；�，C1-4烷氧-羰基-C1-4烷基-氨基甲酰基和1，3-二酰基胍基-C1-4烷基；下式所示基團：表示下式所示基團：或下式所示基團：m表示0-2的整數(shù)；n表示1-3的整數(shù)；m和n之和不大于4，條件是，X是亞甲基時，Y表示任選具有選自C1-6烷基，羥基取代的-C1-6烷基和C1-4烷氧-羰基-C1-4烷基的取代基的亞甲基。 |
| 摘要 | 下式(1)所代表的化合物或其鹽，式中R1表示可具有取代基的脂肪族烴基、芳香烴基、雜環(huán)基、式OR1a所示基團、或式N(R1b)R1c所示基團；X表示可具有取代基的亞甲基、氮原子、硫原子或氧原子；Y表示亞甲基或氮原子；環(huán)A表示可具有取代基的5～8員環(huán)；Ar表示可具有取代基的芳香烴基，m表示0-2的整數(shù)；n表示1-3的整數(shù)，m和n之和是4或小于4；并且當X是亞甲基時，Y表示可具有取代基的亞甲基。這些化合物具有抑制一氧化氮(NO)產生的作用和抑制細胞因子產生的作用。它們因此可用作預防和/或治療心臟病、自身免疫疾病、炎癥疾病、中樞神經系統(tǒng)疾病、感染性疾病、膿毒癥、膿毒性休克等疾病的藥物。 |
| 國際公布 | WO2001/010826 日 2001.2.15 |
