| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1634959A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410090250.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.28 |
| 專利名稱 | β-胸苷的工業(yè)制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07H19/067 |
| 分類號(hào) | C07H19/067 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 浙江沙星醫(yī)藥化工有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 吳發(fā)明;寧向陽(yáng) |
| 地址 | 317021浙江省臨海市涌泉鎮(zhèn)后涇黃礁巖頭 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種β-胸苷的工業(yè)制備方法，其特征在于以D-核糖為起始原料，先與胸腺嘧啶直接縮合，再與丙酰氯進(jìn)行鹵代—酰基化反應(yīng)，然后經(jīng)催化氫化還原，最后經(jīng)催化醇解轉(zhuǎn)化為β-胸苷，其合成路線如下：具體步驟為：(1)由D核糖(II)直接與胸腺嘧啶(III)催化縮合反應(yīng)轉(zhuǎn)化為5-甲基尿苷(IV)。(2)化合物(IV)通過(guò)鹵代—�；磻�(yīng)轉(zhuǎn)化為2′-鹵代-2′-脫氧-5-甲基-3′，5′-O-烷�；�-β-D-核糖尿苷(V)。(3)化合物(V)通過(guò)催化氫化還原反應(yīng)轉(zhuǎn)化為2′-去氧-5-甲基-3′，5′-O-烷�；�-β-D核糖尿苷(VI)。(4)化合物(VI)在催化劑存在下通過(guò)醇解反應(yīng)得到β-胸苷(1)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬于醫(yī)藥中間體領(lǐng)域，涉及一種β-胸苷的工業(yè)制備的四步合成法。其特征在于以D-核糖為起始原料，先與胸腺嘧啶直接縮合，再與丙酰氯進(jìn)行鹵代-酰基化反應(yīng)，然后經(jīng)催化氫化還原，最后經(jīng)催化醇解轉(zhuǎn)化為β-胸苷，總收率大于65％。 |
| 國(guó)際公布 |
