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具有內(nèi)皮素拮抗劑活性的芳烷烴-磺胺類化合物

公開(公告)號 CN1633418A  
公開(公告)日 2005.06.29  
申請(專利)號 CN01815896.X  
申請日期 2001.08.28  
專利名稱 具有內(nèi)皮素拮抗劑活性的芳烷烴-磺胺類化合物  
主分類號 C07D239/46  
分類號 C07D239/46;A61K31/505;A61P9/10;C07D409/14  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.9.25 EP PCT/EP00/09327  
申請(專利權(quán))人 ?铺厝R茵藥品有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 托馬斯·韋勒;馬丁·博利;克里斯托夫·博斯;馬丁內(nèi)·克洛澤爾;瓦爾特·菲施利  
地址 瑞士阿施威爾CH-4123格沃伯街16  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2001/009894 2001.8.28  
進入國家日期 2003.03.18  
專利代理機構(gòu) 中國商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司  
代理人 徐曉琴  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 通用分子式I的化合物,通用分子式I其中R1和R2代表芳基;雜芳基;R3代表苯基;一、二或三取代苯基,取代基選自低級烷基、低級烯基、低級炔基、苯基、低級烷基、基、低級烷基氨基、氨基-低級烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、鹵素、低級烷基硫代、羥基、羥基-低級烷基、氰基、羧基、低級烷酰基、甲酰基;苯并呋喃基;芳基;雜芳基;R4代表氫;鹵素;三氟甲基;低級烷基;低級烷基-氨基;低級烷氧基;低級烷基-亞磺基;低級烷基-亞硫;坏图壨榛虼;低級烷基硫代低級烷基;羥基-低級烷基;低級烷基-氧代-低級烷基;羥基-低級烷基-氧代-低級烷基;羥基-低級烷基-氨基;低級烷基-氨基-低級烷基;氨基;二-低級烷基-氨基;[N-(羥基-低級烷基)-N-低級烷基]-氨基;芳基;芳基-氨基;芳基-低級烷基-氨基;芳基硫代;芳基-低級烷基-硫代;芳氧基;芳基-低級烷氧基;芳基-低級烷基;芳基-亞硫;;雜芳基;雜芳氧基;雜芳基-低級烷氧基;雜芳基-氨基;雜芳基-低級烷基-氨基;雜芳基-硫代;雜芳基-低級烷基-硫代;雜芳基-低級烷基;雜芳基-亞硫;;雜環(huán)基;雜環(huán)基-低級烷氧基;雜環(huán)基-氧代;雜環(huán)基-氨基;雜環(huán)基-低級烷基氨基;雜環(huán)基-硫代;雜環(huán)基-低級烷基-硫代;雜環(huán)基-低級烷基;雜環(huán)基-亞硫酰基;環(huán)烷基;環(huán)烷基-氧代;環(huán)烷基-低級烷基-氧代;環(huán)烷基-氨基;環(huán)烷基-低級烷基-氨基;環(huán)烷基-硫代;環(huán)烷基-低級烷基-硫代;環(huán)烷基-低級烷基;環(huán)烷基-亞硫;;X代表氧;硫;NH;CH2或者鍵;Y代表氧;硫或者-NH-;Z代表氧;硫,-NH-或者鍵;Q代表-(CH2)k-;-(CH2)m-C≡C-(CH2)p-,當(dāng)p是0時,Z代表鍵;-CH2-環(huán)丙基-CH2-;k代表數(shù)字2,3;4,5,或者6;m代表數(shù)字1,2,或者3;p代表數(shù)字0,1,2或者3;n代表數(shù)字1,2,或者3;及其純的非對映異構(gòu)體,非對映異構(gòu)體的混合物,非對映異構(gòu)體的外消旋物,非對映異構(gòu)體外消旋物和內(nèi)消旋物的混合物及其藥用許可的鹽類衍生物。  
摘要 本發(fā)明涉及新型芳烷烴-磺胺類化合物及其作為活性組分在制備藥物組合物中的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及相關(guān)的方面包括:上述化合物的制備步驟,含有一種或多種上述化合物的藥物組合物,尤其是這些藥物組合物作為內(nèi)皮素受體拮抗體的應(yīng)用。  
國際公布 WO2002/024665 英 2002.3.28  
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