| 公開(公告)號(hào) | CN1633289A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03806700.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.21 |
| 專利名稱 | 半星芒體衍生物及其用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/40 |
| 分類號(hào) | A61K31/40;C07K5/027;C07D295/185;C07D207/08;C07D207/16;A61P35/00;A61K38/05;A61K38/06;C07K5/078;C07K5/065;C07K5/033;C07K5/087 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.22 US 60/366,592 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 衛(wèi)材株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 詹姆斯·J·科瓦爾奇克;加利納·庫(kù)茲涅佐夫;肖恩·席勒;鮑里斯·M·塞勒特斯凱;馬克·斯皮韋;楊胡 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/008888 2003.3.21 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.09.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國(guó)偉 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有結(jié)構(gòu)(I)的化合物：及其醫(yī)藥學(xué)上可接受的衍生物；其中n為0、1、2、3或4；X1及X2各自獨(dú)立地為CRARB、C(＝O)、或-SO2-；其中RA及RB每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫或脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán)；R1及R2各自獨(dú)立地為氫、-(C＝O)RC或脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán)；其中RC每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫、OH、ORD、或脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán)；其中RD為脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán)；R3及R4于每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫或脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán)；或其中R1、R2、R3及R4基團(tuán)中的任兩個(gè)可共同形成脂環(huán)族、雜脂環(huán)族、脂環(huán)族(芳基)、雜脂環(huán)族(芳基)、脂環(huán)族(雜芳基)或雜脂環(huán)族(雜芳基)分子團(tuán)或芳基或雜芳基分子團(tuán)；R5、R6及R7各自獨(dú)立地為氫、-(C＝O)RE或脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán)，其中RE于每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫、OH、ORF、或脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán)，或其中R5、R6及R7基團(tuán)中的任兩個(gè)一起形成脂環(huán)族、雜脂環(huán)族、脂環(huán)族(芳基)、雜脂環(huán)族(芳基)、脂環(huán)族(雜芳基)或雜脂環(huán)族(雜芳基)分子團(tuán)或芳基或雜芳基分子團(tuán)；其中RF為脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán)；或當(dāng)NR7是通過雙鍵鍵聯(lián)至R時(shí)，R7可不存在；R為脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán)；且Q為ORQ′、SRQ′、NRQ′RQ″、N3、＝N-OH或脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán)；其中RQ′及RQ″各自獨(dú)立地為氫或脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán)，或RQ′與RQ″與其附接的氮原子可共同形成脂環(huán)族、雜脂環(huán)族、脂環(huán)族(芳基)、雜脂環(huán)族(芳基)、脂環(huán)族(雜芳基)或雜脂環(huán)族(雜芳基)分子團(tuán)或芳基或雜芳基分子團(tuán)；其條件為：(viii)該化合物非天然出現(xiàn)的半星芒體(Hemiasterlin)；且(ix)下列基團(tuán)并非如定義般同時(shí)出現(xiàn)：n為1；X1及X2各自為C(＝O)；R1為氫、視情況經(jīng)取代的烷基或�；蛞暻闆r經(jīng)取代的亞甲基或-CH＝基鍵結(jié)至吲哚分子團(tuán)，由此形成三環(huán)分子團(tuán)；R2為氫、視情況經(jīng)取代的烷基或�；�，或當(dāng)R1為如上定義的-CH＝時(shí)不存在；R3為氫或當(dāng)CR3及CRyRz如本文定義般是通過雙鍵鍵聯(lián)時(shí)不存在；R4為具有如下結(jié)構(gòu)的分子團(tuán)；其中Rw、Ry及Rz各自獨(dú)立地為氫或視情況經(jīng)取代的烷基或酰基，或當(dāng)CR3及CRyRz如本文定義般是通過雙鍵鍵聯(lián)時(shí)Rz不存在；限制為Ry及Rz非同時(shí)為氫；Rx為氫或可選取代基，或當(dāng)R1為視情況經(jīng)取代的亞甲基或如上所定義的-CH＝基時(shí)為不存在；Y為可選取代基且m為0、1、2、3或4；R5為氫、OH或視情況經(jīng)取代的烷基或�；�；R6為氫或視情況經(jīng)取代的烷基；R7為氫或烷基；且-R-X2-Q共同表示視情況經(jīng)取代的烷基分子團(tuán)或-Q′-C(O)X，其中Q′為視情況經(jīng)取代的-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CH＝CH-、-CH2C＝-C-或苯撐分子團(tuán)，其中X為-OR′、-SR′或-NR′R″，且R′及R″于每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫或視情況經(jīng)取代的烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供具有式(I)的化合物：此外，提供其合成方法及其用于治療癌癥的使用方法，其中R1-R7、X1、X2、R、Q及n為如本文的定義。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/082268 英 2003.10.9 |
