公開(公告)號
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CN1204121C
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公開(公告)日
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2005.06.01
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申請(專利)號
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CN98803861.7
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申請日期
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1998.03.31
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專利名稱
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1,4-取代環(huán)胺衍生物或二氫吲哚衍生物及其藥物
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主分類號
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C07D211/22
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分類號
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C07D211/22;C07D217/02;C07D221/04;C07D295/08;C07D295/10;C07D295/12;C07D295/18;C07D401/04;C07D401/14;C07D403/04;C07D405/14;C07D409/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D491/056;C07D513/04;A61K31/40;A61K31/435;A61K31/445;A61K31/47;A61K31/495;A61K31/535;A61K
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1997.3.31 JP 98433/1997;1997.12.26 JP 366764/1997
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申請(專利權(quán))人
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衛(wèi)材株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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北澤則孝;上野貢嗣;高橋惠子;木村禎治;;佐佐木淳;川野弘毅;岡部忠志;小松誠;;松永學(xué);窪田篤彥
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地址
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日本東京
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頒證日
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國際申請
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PCT/JP1998/001481 1998.3.31
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進入國家日期
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1999.09.29
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所
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代理人
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隗永良
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項
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下列通式所示的1,4-取代環(huán)胺衍生物(I)或其藥理學(xué)允許的鹽:下列通式表示的鍵具有單鍵或雙鍵的含義:Y、Z相同或不同,表示次甲基、氮原子、下式表示的基團或下式表示的基團,其中至少有一個是氮原子;R1、R2相同或不同,表示氫原子、鹵原子、羥基、低級烷基磺酰基氨基烷基、低級鹵代烷基磺酰基氨基烷基、2-吡咯烷酮-1-基、1-羥基-1-(甲氧基吡啶基)甲基、甲氧基吡啶基羰基、1,3-丙磺內(nèi)酰氨-2-基、低級羥基哌啶基羰基烷基、低級羥基烷基酰胺基烷基、低級鹵代烷基酰胺基烷基、低級二鹵代烷基酰胺基烷基、低級雜芳基酰胺基烷基、低級羥基烷基酰胺基烷基、可選取代的氨基、硝基、低級烷基、低級烷氧基、低級;、低級烷氧基烷氧基、氰基、低級烷基磺;、磺酰胺基、羥基低級烷基、羥基低級烷氧基、低級烷氧羰基氨基、低級烷基磺酰基氨胺基、N-低級烷基烷基磺;被⒌图夣;被、可選取代的氨基烷基、可選氮原子被取代的低級;被榛、可選取代的芳基、可選取代的芳基磺;被、低級烷基磺酰氧基、肟基甲基、(2-吡咯烷酮-1-基)甲基、(2-哌啶酮-1-基)甲基、可選取代的雜芳基、可選取代的芳烷基、可選取代的雜芳烷基、環(huán)烷基羰基氨基烷基、可選取代的脲基、可選取代的脲基低級烷基、琥珀酰亞胺基、(琥珀酰亞胺-1-基)低級烷基、酰胺基、可選取代的氨基甲;⒖蛇x取代的氨基甲;图壨榛、可選取代的硫代氨基甲;图壨榛⒓柞;、芳香;、雜芳基羰基、鹵代低級烷基、(2-咪唑烷酮-1-基)甲基、(2,4-咪唑烷二酮-3-基)甲基、(2-噁唑烷酮-3-基)甲基、(戊二酰亞胺-1-基)甲基、可選取代的雜芳基羥基烷基、氰基低級烷基、1-羥基低級環(huán)烷基、(2,4-噻唑烷二酮-3-基)甲基、可選取代的4-哌啶甲基、雜芳基;、吡咯烷基羰基低級烷基、可選取代的氨基磺酰基烷基、羧基低級烷基或低級烷基酰胺基烷基;另外R1和R2也可以形成可選取代的脂環(huán)、可選取代的雜環(huán)或亞烷二氧基,而且此環(huán)也可以被取代;R3表示氫原子、鹵原子、低級烷基、羥基、羥基低級烷基、低級烷氧基、甲;、可選取代的芳烷氧基、羥基低級烷氧基、可選取代的氨磺;虻涌蛇x被取代的氨磺酰基低級烷基;R4表示氫原子、低級烷基、羥基低級烷基、低級烷氧基烷基、芳基可選被取代的芳氧烷基或芳基可選被取代的芳烷氧基烷基;R5表示低級烷基、低級;⒌图壨檠豸驶、芳香族;蛳率-Q1-(CH2)s-Q2-R6表示的基團;——式中Q1、Q2可同時表示單鍵,或者其中任一方表示單鍵、另一方表示氧原子、羰基、式-NHCO-表示的基團、式-NHSO2-表示的基團或式>CH-R7表示的基團(其中R7表示羥基、低級烷基或鹵原子);s表示0或1~6的整數(shù);R6表示可選取代的芳基,可選取代的吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、喹啉基、異喹啉基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、可選取代的苯并雜芳基、1,4-苯并二氧六環(huán)基、1,3-苯并二氧戊環(huán)基、苯并噻唑基或氰基;m表示0或1~6的整數(shù),p表示1~3的整數(shù)。
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摘要
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提供了新穎的1,4-取代環(huán)胺衍生物,是具有5-羥色胺拮抗作用,臨床實用性高的藥物,為痙攣性麻痹的治療、改善、預(yù)防劑或者改善肌強直的的中樞性肌舒張劑。下列通式所示的1,4-取代環(huán)胺衍生物或其藥理學(xué)允許的鹽,式中,A、B、C、D、T、Y、Z分別表示次甲基或氮原子,R1、R2、R3、R4、R5分別表示取代基,n表示0或1~3的整數(shù),m表示0或1~6的整數(shù),p表示1~3的整數(shù)。
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國際公布
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WO1998/043956 日 1998.10.8
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