| 公開(公告)號 | CN1622814A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.01 |
| 申請(專利)號 | CN02828625.1 |
| 申請日期 | 2002.09.30 |
| 專利名稱 | 抗腫瘤活性吲哚并吡咯并咔唑衍生物和其它抗腫瘤藥物的聯(lián)合應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K31/7056 |
| 分類號 | A61K31/7056;A61K31/4745;A61K31/282;A61K31/24;A61K31/704;A61K31/7048;A61K31/519;A61K45/00;A61P35/00;A61P43/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.26 JP 84677/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 萬有制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 荒川浩治;門田芳明;中鶴陽子;小寺努 |
| 地址 | 日本東京都中央日本橋本町2丁目2番3號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2002/010186 2002.9.30 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.09.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;譚明勝 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用來在治療癌癥中同時(shí)給藥，分別給藥或順序給藥的聯(lián)用制劑，其中包含兩個(gè)單獨(dú)制劑，：*一種制劑，其中含有與藥用載體或稀釋劑組合的至少一種通式I化合物或其可藥用的鹽：[其中R1和R2分別代表：氫原子，低級烷基，低級烯基，低級炔基，芳基，芳烷基或雜環(huán)基(其中低級烷基、低級烯基、低級炔基，芳基，芳烷基和雜環(huán)基可以分別有一至五個(gè)-5相同或不同的取代基，這些取代基選自羧基、氨甲酰基、磺基、氨基、氰基、單低級烷基氨基、雙低級烷基氨基、羥基和鹵原子)；或者式-Y-R3基團(tuán){其中Y代表羰基、硫代羰基或磺酰基，R3代表氫原子、低級烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基低級烷基、芳基、芳烷基、低級烷氧基、肼基、氨基、芳氨基、氨甲酰基或雜環(huán)基(其中低級烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基低級烷基、芳基、芳烷基和雜環(huán)基可以分別含有一至四個(gè)相同或不同取代基，這些取代基選自鹵原子、任選保護(hù)的羥基、氨基、羧基、氨甲�；⑶杌偷图壨檠豸驶�，其中氨基和氨甲�；梢赃M(jìn)一步被低級烷基單取代或雙取代，該低級烷基可任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵原子、羥基、氨基、羧基、氨甲�；偷图壨檠豸驶〈�)}；或者式-(CH2)m-R4基團(tuán){其中R4代表吡啶基、呋喃基或噻吩基(此處的吡啶基、呋喃基和噻吩基均可以有選自羥基、低級烷氧基、羥基低級烷基和羥基低級鏈烯基的1或2個(gè)取代基取代)，m是1-3的整數(shù)}，R1和R2合起來代表低級亞烷基(其中低級亞烷基可以有選自是氨基、單低級烷基氨基、二低級烷基氨基、羥基、羧基和磺基的1-4個(gè)相同或不同的取代基)，或者R1和R2和與它們鍵合的氮原子共同組成雜環(huán)基團(tuán)(其中雜環(huán)基的環(huán)上可以連有任選被選自氨基、羥基、羧基和磺基的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的低級烷基)，G代表戊糖基或己糖基；X1和X2各自獨(dú)立地代表氫原子、鹵原子、氨基、單低級烷基氨基、二低級烷基氨基、羥基、低級烷氧基、芳烷氧基、羧基、低級烷氧羰基或低級烷基]；*一種制劑，其中含有與藥用載體和稀釋劑組合的至少一種抗腫瘤藥物，該抗腫瘤藥物選自抗腫瘤烷化劑藥物、抗腫瘤抗代謝藥物、抗腫瘤抗生素、植物源抗腫瘤藥物、抗腫瘤鉑絡(luò)合物、抗腫瘤喜樹堿衍生物、抗腫瘤酪氨酸激酶抑制劑、單克隆抗體、干擾素、生物反應(yīng)調(diào)節(jié)物和其它抗腫瘤藥物或它們的藥用鹽(其中，抗腫瘤烷化劑是N-芥氮氧化物、環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、左旋苯丙氨酸氮芥、白消安、二溴甘露醇、卡波醌、噻替哌、雷莫司汀、尼莫司汀或替莫唑胺，抗腫瘤抗代謝物是氨甲蝶呤、6-巰基嘌呤核苷、巰基嘌呤、5-氟尿嘧啶、替加氟、優(yōu)福定、去氧氟尿苷、卡莫氟、阿糖胞苷、阿糖胞苷酯、依諾他濱、S-1、吉西他濱或氟達(dá)拉濱，抗腫瘤抗生素是放線菌素D、阿霉素、柔紅霉素、新制癌菌素、博來霉素、培洛霉素、絲裂霉素C、阿柔比星、吡柔比星、表柔比星、凈司他丁斯酯或伊達(dá)比星，植物源抗腫瘤藥物是長春新堿、長春堿、長春地辛、依托泊甙、索布佐生、多西他賽、紫杉醇或長春瑞濱，抗腫瘤鉑絡(luò)合物包括順鉑、卡鉑、尼達(dá)鉑或奧沙利鉑，抗腫瘤喜樹堿衍生物是伊立替康、托泊替康或喜樹堿，抗腫瘤酪氨酸激酶抑制劑是易瑞莎或SU5416，單克隆抗體是IMC-C225，RhuMabVEGF或美羅華，干擾素包括干擾素α、干擾素α-2a、干擾素α-2b、干擾素β、干擾素γ-1a和干擾素γ-n1，生物反應(yīng)調(diào)節(jié)物是云芝多糖、香菇多糖、西佐喃、溶血性鏈球菌制劑或?yàn)醣矫浪�，其它抗腫瘤藥物是米托蒽醌、L-天冬酰胺酶、丙卡巴肼、達(dá)卡巴嗪、羥基脲、噴司他丁或維生素A酸)。 |
| 摘要 | 一種在癌癥治療中同時(shí)、分別和依次給藥的聯(lián)用藥物制劑。聯(lián)用的藥物制劑包括以下兩個(gè)單獨(dú)的制劑：一種包含藥用載體或稀釋劑和至少一種通式[I]表示的化合物：[I](其中R1和R2各自獨(dú)立地代表氫原子、低級烷基等；G代表戊糖基等；X1和X2各自獨(dú)立地代表氫原子、鹵原子等)或其藥用鹽的藥物制劑和一種包含藥用載體或稀釋劑和抗腫瘤烷化劑、抗腫瘤抗代謝藥、抗腫瘤抗生素、植物源抗腫瘤藥物等中的任何一種藥物的藥物制劑(包含至少一種以式[I]表示的化合物或其藥用鹽的藥物制劑可以和兩種或更多的抗腫瘤藥物聯(lián)合用藥)。還提供了一種治療癌癥的方法，其特征在于聯(lián)合施用這些藥物制劑。 |
| 國際公布 | WO2003/080077 日 2003.10.2 |
