| 公開(公告)號 | CN1617854A |
| 公開(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申請(專利)號 | CN03802295.8 |
| 申請日期 | 2003.01.13 |
| 專利名稱 | 苯基(烷基)羧酸衍生物和二酸苯基烷基雜環(huán)衍生物及其用作具有血清葡萄糖和/或血清脂降低活性的藥物的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D209/08 |
| 分類號 | C07D209/08;C07D209/12;C07D213/30;C07D213/20;C07D277/20;C07D277/34;C07C69/734;C07C271/58;C07C271/48;C07C233/66;C07C235/60;C07C217/76;A61K31/427;A61K31/19;A61K31/215 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.15 IT RM2002A000016 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希格馬托制藥工業(yè)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | F·詹尼斯;E·塔松尼;N·德呂穆;T·布呂內(nèi)蒂;M·O·坦迪;A·阿杜尼;P·佩松托 |
| 地址 | 意大利羅馬 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IT2003/000007 2003.1.13 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.07.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳軼蘭 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物：其中：A是CH；2-4個(gè)碳原子的亞次烷基，特別是CH2-CH；2-4個(gè)碳原子的亞次烯基，特別是CH＝C；Ar是單環(huán)或雙環(huán)C6-C10芳基或雜芳基，含一個(gè)或多個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子，可能被鹵素、NO2、OH、C1-C4烷基和烷氧基取代，所述烷基和烷氧基可能被至少一個(gè)鹵素取代；單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)芳烷基或雜芳烷基，含一個(gè)或多個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子，其中的烷基殘基含1-3個(gè)碳原子，所述芳烷基或雜芳烷基可能被鹵素、NO2、OH、C1-C4烷基和烷氧基取代，所述烷基和烷氧基可能被至少一個(gè)鹵素取代；f是數(shù)字0或1；h是數(shù)字0或1；m是0-3的整數(shù)；n是數(shù)字0或1，如果n是0，R1不存在，COY直接結(jié)合到苯上；Q和Z可以相同或不同，選自NH、O、S、NHC(O)O、NHC(O)NH，NHC(O)S，OC(O)NH，S(CO)NH，C(O)NH和NHC(O)；R選自R2、OR2；R1選自H、COW、SO3-、OR3、＝O、CN、NH2、NHCO(C6-C10)Ar，其中Ar可能被鹵素、NO2、OH、C1-C4烷基和烷氧基取代，所述烷基和烷氧基可能被至少一個(gè)鹵素取代；R2選自H、直鏈或支鏈C1-C4烷基，可能被至少一個(gè)鹵素取代；R3選自H、直鏈或支鏈C1-C4烷基，可能被至少一個(gè)鹵素取代，(C6-C10)ArCH2，其中Ar可能被鹵素、NO2、OH、C1-C4烷基和烷氧基取代，所述烷基和烷氧基可能被至少一個(gè)鹵素取代；W選自O(shè)H、OR4、NH2；R4是直鏈或支鏈C1-C4烷基；Y選自O(shè)H、OR5、NH2；R5是直鏈或支鏈C1-C4烷基；或A、COY和R1共同形成下列類型的環(huán)：其藥理學(xué)上可接受的鹽、外消旋混合物、各對映體、幾何異構(gòu)體或立體異構(gòu)體和互變異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了式(I)的化合物：其中的基團(tuán)的定義如下文，及其用作藥物，特別是用作血清葡萄糖和血清脂降低劑的應(yīng)用。所述藥物用于預(yù)防和治療糖尿病，特別是2型糖尿病及其并發(fā)癥、綜合征X和各種形式的胰島素抗性，和高脂血癥，并具有減輕的副作用，特別是肝臟毒性減輕或無肝臟毒性。 |
| 國際公布 | WO2003/059864 英 2003.7.24 |
