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結(jié)合血小板生成素受體的肽和化合物

公開(公告)號 CN1315870C  
公開(公告)日 2007.05.16  
申請(專利)號 CN96196142.2  
申請日期 1996.06.07  
專利名稱 結(jié)合血小板生成素受體的肽和化合物  
主分類號 C07K7/02(2006.01)I  
分類號 C07K7/02(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;C07K7/08(2006.01)I;C07K7/50(2006.01)I;C07K7/54(2006.01)I;C07K14/52(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1995.6.7 US 08/485,301;1995.6.7 US 08/478,128  
申請(專利權(quán))人 葛蘭素集團(tuán)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 W·J·道爾;R·W·巴蕾特;S·E·維爾拉;D·J·杜芬;C·M·加特斯;S·S·哈瑟登;L·C·馬特基斯;P·J·斯查茨;C·R·瓦斯特羅姆;N·C·賴頓  
地址 英國英格蘭倫敦  
頒證日  
國際申請 1996-06-07 PCT/US1996/009623  
進(jìn)入國家日期 1998.02.06  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 羅 宏;楊九昌  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項 一種結(jié)合血小板生成素受體的化合物,所說的化合物具有: (1)小于8000道爾頓的分子量, (2)與血小板生成素受體的結(jié)合親和力表達(dá)為IC50不超過100μM; 其中所說的化合物選自以下基酸序列: G G C A D G P T L R E W I S F C G G K; G G C A D G P T L R E W I S F C G G; L A I E G P T L R Q W L H G N G R D T; G N A D G P T L R Q W L E G R R P K N; T I K G P T L R Q W L K S R E H T S; 和 其具有以下取代: E-Q, D-A, I-A, S-A, S-D-Ala, S-Sar, S-Aib, S-D-Ser, S-Nva, S-Abu, S-(N-Me-Ala), S-(N-Me-Val), S-(N-Me-Ala)*, S-(Nor-Leu), S-(t-Bu-Gly), S-[N-Me-Ser(Bzl)], S-(Homoser), S-(N-Me-Leu), F-A, F-D-Ala, F-D-Phe, F-Homo-Phe, F-CHA, F-Thi, F-(Ser(Bzl)), F-(N-Me-Ala), F-(Phenylgly), F-(Pyridylala), F-(p-Nitrophe), F-(3,4-di-Cl-Phe), F-(p-Cl-Phe), F-(2-Nal), F-(1-Nal), F-(DuPh-Ala), F-(N-Me-Phe), S,F(xiàn)-Ava(硫醇酯), S,F(xiàn)-Ava(cys-cys), S,F(xiàn)-Ava, AD-deletion, ADG-deletion, 其中  
摘要 本發(fā)明的受體是結(jié)合并激活血小板生成素的受體的肽和肽模擬物。該肽和肽模擬物在用于治療血液學(xué)紊亂,特別是由化療,放療或骨髓輸血引起的血小板減少癥的方法以及采用標(biāo)記的肽和肽模擬物的診斷方法中有用。  
國際公布 1996-12-19 WO1996/040750 英  
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