公開(公告)號(hào)
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CN1304003C
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公開(公告)日
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2007.03.14
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申請(專利)號(hào)
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CN200410026328.7
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申請日期
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2004.07.14
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專利名稱
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一種結(jié)腸定位粘附制劑及其制備方法
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主分類號(hào)
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A61K31/4164(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/4164(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K47/46(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P1/10(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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陜西科技大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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王 蘭;楊 芳;巨杭生;陳 合
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地址
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712081陜西省咸陽市人民西路49號(hào)
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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西安通大專利代理有限責(zé)任公司
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代理人
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徐文權(quán)
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國省代碼
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陜西;61
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主權(quán)項(xiàng)
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一種結(jié)腸定位粘附制劑的制備方法,其特征在于: 1)首先將8~12.5份的甲硝唑、40~50份的淀粉、12.5~17份的糊精和25~35份的白芨膠混合均勻; 2)加入15~30份的質(zhì)量濃度為10%的淀粉漿攪拌均勻制成軟材,制濕顆粒; 3)將制成的濕顆粒加入包衣鍋內(nèi)滾轉(zhuǎn)5~6小時(shí)后制得濕微丸; 4)將此濕微丸在40~60℃干燥1~4小時(shí)制得干燥微丸或?qū)⒋烁稍镂⑼鑹褐瞥?.2~0.4克的片劑; 5)將12~25份的包衣材料聚丙烯酸樹脂或CAP或蟲膠或甲醛明膠與100份質(zhì)量濃度為95%的乙醇和10~35份按1∶1的質(zhì)量比混合的蓖麻油、鄰苯二甲酸二丁酯混合制成包衣液; 6)在包衣鍋內(nèi)加入包衣液包衣滾轉(zhuǎn)4~5小時(shí)至干燥微丸增加10%~20%制成包衣微丸或包衣滾轉(zhuǎn)1~5小時(shí)片劑的重量增加1%~10%制成包衣片; 7)將此包衣微丸裝入膠囊,每粒膠囊的填充量為0.2~0.4克或直接分裝成微丸劑即可。
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摘要
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結(jié)腸定位粘附制劑及其制備方法,將甲硝唑、淀粉、糊精和白芨膠混合均勻;加入淀粉漿制備制顆粒,置于包衣鍋內(nèi)滾轉(zhuǎn)制得濕微丸后干燥制得干燥微丸或?qū)⒋烁稍镂⑼鑹褐瞥善瑒粚虏牧、乙醇?a class="channel_keylink" href="http://payment-defi.com/pharm/2009/20090113045456_89207.shtml" target="_blank">蓖麻油、鄰苯二甲酸二丁酯混合成包衣液;在包衣鍋內(nèi)包衣滾轉(zhuǎn)制成包衣微丸或包衣片;將包衣微丸裝入膠囊或直接分裝成微丸劑;本發(fā)明通過白芨膠的粘附作用使甲硝唑在結(jié)腸處長時(shí)間緩慢釋放,避免甲硝唑?qū)?a class="channel_keylink" href="http://payment-defi.com/edu/200708/13692_3.shtml" target="_blank">胃、小腸的刺激,通過腸溶性包衣原料,使藥物在胃部免遭破壞,順利通過胃部;在結(jié)腸內(nèi)高pH包衣材料完全溶解,粘附材料充分溶脹后粘附于結(jié)腸粘膜壁上釋放藥物,達(dá)到結(jié)腸定位粘附并緩慢持續(xù)釋放藥物的目的。
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國際公布
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