| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1771050A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480009268.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.02.06 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 丙型肝炎絲氨酸蛋白酶的大環(huán)抑制劑 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K38/05(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K38/05(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;C07K5/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.7 US 10/360,947;2003.2.13 US 10/365,854;2003.3.7 US 10/384,120 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 益安藥業(yè) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 苗振偉;孫 穎;吳新和;S·納卡吉馬;許國(guó)友;柯日新;王 喆 |
| 地址 | 美國(guó)麻薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-02-06 PCT/US2004/003479 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.10.08 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式I的化合物： 其中： A選自H、-(C＝O)-R2、-(C＝O)-O-R1、-C(＝O)-NH-R2、-C(＝S)-NH-R2、-S(O)2-R2、-(C＝NR1)-R1和-(C＝NR1)-NH-R1； G選自-OH、-O-(C1-C12烷基)、-NHS(O)2-R1、-(C＝O)-R1、-(C＝O)-O-R1和-(C＝O)-NH-R1； L不存在或選自-S-、-SCH2-、-SCH2CH2-、-S(O)2-、-S(O)2CH2CH2-、-S(O)-、-S(O)CH2CH2-、-O-、-OCH2-、-OCH2CH2-、-(C＝O)-CH2-、-CH(CH3)CH2-、-CFHCH2-、-CF2CH2-和-CRx＝CRx-，其中Rx＝H或鹵素； j為0、1、2、3或4； m為0、1或2； s為0、1或2； R1選自H、C1-C6烷基、C3-C12環(huán)烷基、取代的C3-C12環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基、取代的雜芳基烷基、雜環(huán)烷基和取代的雜環(huán)烷基； R2選自H、C1-C6烷基、C3-C12環(huán)烷基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基、取代的雜芳基烷基、雜環(huán)烷基和取代的雜環(huán)烷基； R3和R4各自獨(dú)立選自氫、OH、CH3、CN、SH、鹵素、NO2、NH2、酰胺、甲氧基、三氟甲氧基和三氟甲基； E選自-CH＝CH-或-CH2-CH2-； W是取代或未取代的雜環(huán)環(huán)系。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及右式I、II或III的化合物或者它們的藥學(xué)上可接受的鹽、酯或前體藥物，其中W是取代或未取代的雜環(huán)環(huán)系。這些化合物抑制絲氨酸蛋白酶活性、特別是丙型肝炎病毒(HCV)NS3-NS4A蛋白酶的活性。因此，本發(fā)明化合物干擾丙型肝炎病毒的生活周期，還可用作抗病毒藥。本發(fā)明進(jìn)一步涉及包含上述化合物的藥用組合物，用于給予感染HCV的患者。本發(fā)明還涉及通過(guò)給予含有本發(fā)明化合物的藥用組合物治療HCV感染患者的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-08-26 WO2004/072243 英 |
