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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 >> 藥學理論 >> 中國藥品專利文獻 >> 正文:親脂組分和血管活性腸肽片段的綴合物專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

親脂組分和血管活性腸肽片段的綴合物

公開(公告)號 CN1191272C  
公開(公告)日 2005.03.02  
申請(專利)號 CN97194970.0  
申請日期 1997.04.18  
專利名稱 親脂組分和血管活性腸肽片段的綴合物  
主分類號 C07K14/575  
分類號 C07K14/575;C07K7/08;A61K38/22;A61P15/10  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1996.4.23 IL 118003  
申請(專利權)人 維茲曼科學研究所耶達研究與開發(fā)有限公司;拉莫特大學應用研究與工業(yè)開發(fā)有限公司  
發(fā)明(設計)人 I·谷茨斯;M·弗里德金  
地址 以色列雷霍沃特  
頒證日  
國際申請 PCT/IL1997/000129 1997.4.18  
進入國家日期 1998.11.25  
專利代理機構 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所  
代理人 陳文平  
國省代碼 以色列;IL  
主權項 一種偶聯(lián)了親脂組分的肽綴合物,其中所說的肽至少具有3個且至多具有12個基酸殘基,所說的綴合物選自下式:(i)R1-X1-X1′-X1″-X2-NH-R2;(ii)R1-X3-Ser-X4-Leu-Asn-NH-R2;其中R1是H或親脂組分;R2是H,親脂組分,被X3-Ser-X4-Leu-Asn-NHR1所取代的親脂組分或與X1-X1′-X1″-X2-NHR1偶聯(lián)的由1-3個非荷電氨基酸殘基組成的間隔基團,其條件是R1和R2至少一個是親脂組分;X1是共價鍵,Ala,Val,Ala-Val,Val-Ala,L-Lys,D-Lys,Ala-Lys,Val-Lys,Ala-Val-Lys;Val-Ala-Lys或Orn;X1′是L-Lys,D-Lys或Orn;X1″是L-Tyr,D-Tyr,Phe,Trp或對氨基苯丙氨酸的殘基;X4是Ile或Tyr;X5是疏水脂肪族氨基酸的殘基;X2是X5,X5-Asn,X5-Ser,X5-Ile,X5-Tyr,X5-Leu,X5-Nle,X5-D-Ala,X5-Asn-Ser,X5-Asn-Ser-Ile,X5-Asn-Ser-Tyr,X5-Asn-Ser-Ile-Leu,X5-Asn-Ser-Tyr-Leu,X5-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn或X5-Asn-Ser-Tyr-Leu-Asn;X3是共價鍵,Asn,X5,X5-Asn,Tyr-X5,Tyr-X5-Asn,Lys-X5,Lys-X5-Asn,Lys-Tyr-X5,Lys-Tyr-X5-Asn,Lys-Lys-Tyr-X5,Lys-Lys-Tyr-X5-Asn,Val-Lys-Lys-Tyr-X5,Val-Ala-Lys-Lys-Tyr-X5-Asn,或Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-X5-Asn;X6是共價鍵或Asn,Ser,Ile,Tyr,Leu,Asn-Ser,Asn-Ser-Ile,Asn-Ser-Tyr,Asn-Ser-Ile-Leu,Asn-Ser-Tyr-Leu,Asn-Ser-Ile-Leu-Asn或Asn-Ser-Tyr-Leu-Asn;X7是共價鍵或Asn;X8是共價鍵,X5,Tyr,Lys,Tyr-X5,Lys-X5,Lys-Tyr-X5,Lys-Lys-Tyr-X5,Val-Lys-Lys-Tyr-X5,Ala-Lys-Lys-Tyr-X5,或Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-X5;Z是-CONH-,-NHCO-,-S-S-,-S(CH2)tCO-NH-或-NH-CO(CH2)tS-;m當Z是-CONH-,-S-S-,或-S(CH2)tCO-NH-)時,m是1或2;當Z是-NH-CO-或-NH-CO(CH2)tS-時,m是2、3或4;n當Z是-NH-CO-,-S-S-,或-NH-CO(CH2)tS-時,n是1或2;當Z是-CONH-或-S(CH2)tCO-NH-時;n為2、3或4,并且t是1或2其條件是排除綴合物硬脂酰-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH2。  
摘要 本發(fā)明涉及具有3-12個氨基酸殘基的肽和親脂部分(它們位于肽的N-或C-端)的新綴合物。本發(fā)明進一步涉及包含所說新綴合物的藥物組合物,其能用于治療男性陽痿或治療神經(jīng)變性疾病。  
國際公布 WO1997/040070 英 1997.10.30  
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