| 公開(公告)號 | CN1471387A |
| 公開(公告)日 | 2004.01.28 |
| 申請(專利)號 | CN01817792.1 |
| 申請日期 | 2001.10.30 |
| 專利名稱 | 口服的自乳化的吡喃酮蛋白酶抑制劑制劑 |
| 主分類號 | A61K9/107 |
| 分類號 | A61K9/107;A61K9/48;A61K31/44 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.10.31 US 60/244,434 |
| 申請(專利權)人 | 貝林格爾·英格海姆藥物公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 舍萊恩·切恩;喬斯林·A·岡恩 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US01/48683 2001.10.30 |
| 進入國家日期 | 2003.04.22 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種基本上不含醇和丙二醇的藥物組合物，包括：(a)作為藥物活性劑的式I的吡喃酮化合物，式I其中R1為H-；R2為C3-C5烷基，苯基-((CH2)2-，het-SO2NH-((CH2)2-，環(huán)丙基((CH2)2-，F-苯基-((CH2)2-，het-SO2NH-苯基-，或F3C-((CH2)2-；或者R1和R2結合成為雙鍵；R3為R4-(CH2)n-CH(R5)-，H3C-[O((CH2)2]2-CH2-，C3-C5烷基，苯基-((CH2)2-，het-SO2NH-((CH2)2-，(HOCH2)3C-NH-C(O)-NH-(CH2)3-，(HO2C)(H2N)CH-((CH2)2-C(O)-NH-(CH2)3-，哌嗪-1-基-C(O)-NH-(CH2)3，HO3S((CH2)2-N(CH3)-C(O)-(CH2)6-C(O)-NH-(CH2)3-，環(huán)丙基-((CH2)2-，F-苯基-((CH2)2-，het-SO2NH-苯基，或F3C-((CH2)2-；n為0，1或2；R4為苯基，het，環(huán)丙基，H3C-[O((CH2)2]2-，het-SO2NH-，Br-，N3-，或HO3S((CH2)2-N(CH3)-C(O)(CH2)6-C(O)-NH-；R5為-CH2-CH3，或-CH2-環(huán)丙基；R6為環(huán)丙基，CH3-CH2-，或叔丁基；R7為-NR8SO2-het，-NR8SO2-苯基，任選被R9所取代，-CH2-SO2-苯基，任選被R9所取代，或-CH2-SO2-het；R8為-H，或-CH3；R9為-CN，-F，-OH，或-NO2；其中het為5-，6-或7-員飽和或不飽和的環(huán)，包含1～3個選自氮、氧和硫的雜原子；并且包括任意上述雜環(huán)稠合到苯環(huán)上或其它雜環(huán)的二環(huán)基團，任選被-CH3，-CN，-OH，-C(O)OC2H5，-CF3，-NH2，或-C(O)-NH2所取代；或其藥學上可接受的鹽；(b)一種或多種藥學上可接受的表面活性劑；及(c)平均分子量大于300卻小于600的聚乙二醇溶劑。 |
| 摘要 | 基本上不含醇和丙二醇的吡喃酮蛋白酶抑制劑化合物的微乳劑，包括吡喃酮蛋白酶抑制劑，一種或多種藥學上可接受的表面活性劑，平均分子量大于300卻小于600的聚乙二醇溶劑，包含中等鏈長的單和二酸甘油酯的親油組分，以及任選的堿性胺。 |
| 國際公布 | WO02/36110 英 2002.5.10 |
