| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1304389C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02816679.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.08.28 |
| 專利名稱 | 可用作CCR5拮抗劑的哌啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.8.29 US 60/315,683 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·帕拉尼;M·W·米勒;J·D·斯科特 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-08-28 PCT/US2002/027389 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.02.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種以下結(jié)構(gòu)式I表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物：其中：R1為R2選自C1-20烷基、芳基、芳基C1-20烷基、雜芳基C1-20烷基、C3-10環(huán)烷基C1-20烷基和烷氧基C1-20烷基，其中所述芳基為苯基，所述雜芳基為吡啶基；R3選自芳基、6-元雜芳基，其中所述芳基或6元雜芳基是未被取代的或被1-4個(gè)相同或不同并且獨(dú)立選自R11、R12、R13、R14和R15的取代基取代，其中所述芳基為苯基，所述6元雜芳基為嘧啶基；R4為選自以下基團(tuán)的1-3個(gè)取代基：H、鹵基、C1-20烷基、烷氧基、嗎啉基、CF3、OCF3、-XR7、-C(O)嗎啉基、-(C1-C6)烷基-N(R21)SO2R22、-CN、-CO2H、-CO2R22、-C(O)NR21R22、-C(O)NH2、-C(O)N(H)OH、-(C1-C6)烷基-N(R21)C(O)R22、-(C1-C6)烷基-N(R21)CO2R22、-(C1-C6)烷基-NH2和(C1-C6)烷基SO2NR21R22，其中當(dāng)存在多個(gè)R4時(shí)，R4相同或不同并且獨(dú)立選定；R5選自芳基C1-20烷基、-SO2-(C1-C6)烷基、-SO2-(C3-C6)環(huán)烷基和R8-芳基-SO2-，其中所述“芳基C1-20烷基”和“R8-芳基-SO2-”中的“芳基”為苯基；R6為H；R7選自芳基和C1-20烷基，其中所述芳基為苯基；R8為1、2或3個(gè)鹵素取代基；R9、R10和B相同，都為氫；R11和R12相同或不同，各自獨(dú)立為(C1-C6)烷基；R13選自(C1-C6)烷基和吡啶基-N-氧化物；R14為(C1-C6)烷基；R15為1-3個(gè)選自氫和(C1-C6)烷基的取代基；其中當(dāng)存在多個(gè)R15時(shí)，R15相同或不同并且獨(dú)立選定；R21各自獨(dú)立選自H和(C1-C6)烷基；R22選自(C1-C6)烷基、-(C1-C6)鹵代烷基、(C2-C6)羥基烷基、C3-鏈烯基、(C3-C6)環(huán)烷基、芳基和芳基(C1-C6)烷基-，其中所述各“芳基”為苯基；A為(C1-C6)烷基；M為被R4取代的芳基或雜芳基，其中所述芳基為苯基，所述雜芳基選自吡啶基、吡唑基和喹啉基；Q為N；X選自SO2和O；并且符合以下條件：當(dāng)R1為苯基或吡啶基時(shí)，R2不能為-(C1-C6)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物，其中R1、R2、R3、R9、R10、A和B在說(shuō)明書中定義。本發(fā)明還提供包含本發(fā)明化合物的藥用組合物、使用本發(fā)明化合物的治療方法。本發(fā)明還涉及本發(fā)明化合物與一種或多種用于治療人免疫缺陷病毒(HIV)的抗病毒藥物或其它藥物的聯(lián)合藥物的用途。本發(fā)明進(jìn)一步涉及本發(fā)明化合物單獨(dú)或結(jié)合另一種藥物在治療實(shí)體器官移植排斥、移植物抗宿主病、關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、炎性腸病、特應(yīng)性皮炎、牛皮癬、哮喘、變態(tài)反應(yīng)或多發(fā)性硬化中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-03-13 WO2003/020716 英 |
