公開(公告)號
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CN101146773A
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公開(公告)日
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2008.03.19
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申請(專利)號
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CN200680009637.0
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申請日期
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2006.03.20
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專利名稱
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用作抗炎藥的6,7,8,9-四氫-5-氨基-5H-苯并環(huán)庚烯-6-醇衍生物及相關(guān)化合物
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主分類號
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C07D211/88(2006.01)I
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分類號
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C07D211/88(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.3.22 DE 102005014090.4
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申請(專利權(quán))人
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拜耳先靈醫(yī)藥股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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H·雷溫克爾;維·阮;M·貝格爾;H·舍克
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地址
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德國柏林
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頒證日
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國際申請
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2006-03-20 PCT/EP2006/002742
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進(jìn)入國家日期
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2007.09.24
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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張曉威
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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通式(I)的化合物 其中 R1和R2彼此獨(dú)立地指氫原子、羥基、鹵素原子、任選取代的(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)全氟烷基、氰基或硝基,或者 R1和R2共同表示選自下述的基團(tuán): -O-(CH2)n-O-、-O-(CH2)n-CH2-、-O-CH=CH-、-(CH2)n+2-、-NH-(CH2)n+1-、-N(C1-C3-烷基)-(CH2)n+1-、-NH-N=CH-,其中n=1或2,且末端原子連接至直接相鄰的環(huán)碳原子,或NR8R9, 其中R8和R9彼此獨(dú)立地可以為氫、C1-C5-烷基或(CO)-C1-C5-烷基,R11指氫原子、羥基、鹵素原子、氰基、任選取代的(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)烷硫基或(C1-C5)全氟烷基, R12指氫原子、羥基、鹵素原子、氰基、任選取代的(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷氧基, R3指C1-C10-烷基,其任選地可以被選自下述的基團(tuán)取代:1-3個羥基、鹵素原子或1-3個(C1-C5)烷氧基、 任選取代的(C3-C7)環(huán)烷基、 任選取代的雜環(huán)基、 任選取代的芳基、 單環(huán)或雙環(huán)雜芳基,其任選地被一個或多個選自下述的基團(tuán)取代:(C1-C5)烷基(其自身可任選地被1-3個羥基或1-3個COOR10基取代,其中R10指任意羥基保護(hù)基、苯甲基或C1-C10-烷基)、(C1-C5)烷氧基、鹵素原子或環(huán)外亞甲基,且其任選地含有1-3個氮原子和/或1-2個氧原子和/或1-2個硫原子和/或1-2個酮基, 其中這些基團(tuán)可以經(jīng)由任意位置連接至5H-苯并環(huán)庚烯系統(tǒng)的胺,且任選地可以在一個或多個位置被氫化, A指-CR6R7-CH2-基或-CH2-CR6R7-基, D指-CR4R5-CH2-基或-CH2-CR4R5-基, R4指羥基、基團(tuán)OR10或O(CO)R10基, R5指(C1-C5)烷基或任選地部分或完全氟化的(C1-C5)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C1-C8)亞烷基(C3-C7)環(huán)烷基、(C2-C8)亞烯基(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)基、(C1-C8)亞烷基雜環(huán)基、(C2-C8)亞烯基雜環(huán)基、芳基、(C1-C8)亞烷基芳基、(C2-C8)亞烯基芳基、(C2-C8)亞炔基芳基、單環(huán)或雙環(huán)雜芳基、(C1-C8)亞烷基雜芳基或(C2-C8)亞烯基雜芳基,所述單環(huán)或雙環(huán)雜芳基任選地被選自下述的基團(tuán)取代:1-2個酮基、1-2個(C1-C5)烷基、1-2個(C1-C5)烷氧基、1-3個鹵素原子或1-2個環(huán)外亞甲基,且含有1-3個氮原子和/或1-2個氧原子和/或1-2個硫原子, 其中這些基團(tuán)可以經(jīng)由任意位置連接至5H-苯并環(huán)庚烯系統(tǒng),且任選地可以在一個或多個位置被氫化, R6和R7彼此獨(dú)立地指氫原子、甲基或乙基,或者與5H-苯并環(huán)庚烯系統(tǒng)的碳原子共同表示(C3-C6)環(huán)烷基環(huán)。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的多取代的5H-苯并環(huán)庚烯衍生物,其中R3代表任選地可被1-3個羥基、鹵素原子或1-3個(C1-C5)烷氧基取代的C1-C10-烷基,任選取代的(C3-C7)環(huán)烷基,任選取代的雜環(huán)基,任選取代的芳基或其他取代基;A代表-CR6R7-CH2-基或-CH2-CR6R7-基;D代表-CR4R5-CH2-基或-CH2-CR4R5-基;R4代表羥基、OR10基或O(CO)R10基;R5代表(C1-C5)烷基或任選地部分或完全氟化的(C1-C5)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C1-C8)亞烷基(C3-C7)環(huán)烷基、(C2-C8)亞烯基(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)基、(C1-C8)亞烷基雜環(huán)基、(C2-C8)亞烯基雜環(huán)基、芳基、(C1-C8)亞烷基芳基、(C2-C8)亞烯基芳基、(C2-C8)亞炔基芳基或其他取代基。所述其他取代基在權(quán)利要求中說明。本發(fā)明還涉及用于制備所述衍生物的方法及它們作為抗炎藥的用途。
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國際公布
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2006-09-28 WO2006/100099 德
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