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藥 品 名 稱 | 異煙肼 |
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英 文 藥 名 | Isoniazid |
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其 他 名 稱 | Ditubin、INAH、INH、Isolyn、Isonicotinic Acid Hydrazide、Nico-zide、Rimifon、Tisin、Tubazid、Zinadon、雷米封、異煙脲、異煙酰肼。 |
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藥 理 作 用 |
本品為治療結(jié)核病第一線藥，對(duì)結(jié)核桿菌有較強(qiáng)抑制和殺滅作用，對(duì)細(xì)胞內(nèi)外的結(jié)核菌同樣有效，其特點(diǎn)為療效好、用量小及適于口服。多與其它抗結(jié)核藥合用，減少結(jié)核桿菌耐藥性的產(chǎn)生，并有協(xié)同作用而提高療效。臨床用于各型肺結(jié)核、結(jié)核性腦膜炎及肺外活動(dòng)性結(jié)核等。 本品口服吸收迅速、完全，口服3-4mg/kg，1-2小時(shí)的血藥峰濃度約為0.5-1.5mg/L，藥物在體內(nèi)廣泛分布，腦脊液中的藥濃度與血清藥濃度相仿。本品在體內(nèi)經(jīng)肝臟被乙酰化，代謝為乙酰異煙肼并進(jìn)一步代謝為異煙酸與單乙酰肼或二乙酰肼。尿中24小時(shí)排出原形與代謝物約為給藥量的75-90%，尿中乙酰化異煙肼較多者為快代謝型者，反之為慢代謝型者。兩種類型的人的藥物半衰期分別約為1.1小時(shí)和3.1小時(shí)。中國(guó)人中以快代謝型為多數(shù)。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于各種結(jié)核病，還有報(bào)道可治遺傳性舞蹈癥。本品為初發(fā)結(jié)核病人的首選治療藥物，適合于全身各類型結(jié)核病，對(duì)于新發(fā)的滲出性結(jié)核療效最好。對(duì)粟粒結(jié)核及結(jié)核性腦膜炎在大劑量長(zhǎng)療程中療效顯著。本品宜與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用。 |
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禁 忌 癥 | 肝腎功能不全、精神病及癲癇患者禁用或慎用，孕婦慎用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)有輕度胃腸道反應(yīng)，如食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛及便秘等，孕婦慎用。 (2)常有周圍神經(jīng)炎。 (3)有肝損害，肝功能不良者忌用。 (4)過敏反應(yīng)，可出現(xiàn)藥物熱及皮疹。 (5)血液系統(tǒng)癥狀：貧血、白細(xì)胞減少、嗜酸細(xì)胞增多。 (6)內(nèi)分泌失調(diào)、男子女性化乳房、泌乳、月經(jīng)不調(diào)、陽(yáng)痿等。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑0.05g，0.1g，0.3g； |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)不宜同時(shí)應(yīng)用麻黃堿、顛茄類制劑、肼酞嗪、抗膽堿藥。 (2)與對(duì)氨水楊酸鈉、硫酸鏈霉素、乙胺丁醇、利福平合用可提高療效，防止 耐藥性產(chǎn)生，與利福平合用或長(zhǎng)期合用苯妥英鈉較易引起肝損害。 (3)療效與血清高峰濃度有關(guān)，而與持續(xù)濃度關(guān)系不大。 (4)一日量可1次口服，1次口服比分次服的血清濃度要高。 (5)單獨(dú)應(yīng)用時(shí)，大劑量與一般劑量療效相似，而毒副作用明顯增加。 (6)大劑量時(shí)宜加服維生素B6預(yù)防神經(jīng)中毒癥狀。 (7)肌注不如口服療效顯著。 (8)靜滴用于急性嚴(yán)重的病例。 (9)局部應(yīng)用可將粉末散布于潰瘍面或0.5%-1%軟膏敷于潰瘍面。 (10)糖尿病人服用后可使尿糖升高，應(yīng)根據(jù)病情調(diào)整降血糖藥劑量。 (11)服藥期間飲酒，易引起肝臟毒性，并加速異煙肼的代謝。 (12)含鋁制酸藥可延緩并減少本品的吸收。 (13)可增加抗凝血藥物的作用，與環(huán)絲氨酸同服可增加頭昏、嗜睡等。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
