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藥 品 名 稱(chēng) | 去乙酰毛花苷 |
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英 文 藥 名 | Deslanoside |
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其 他 名 稱(chēng) | Cedi1anid-D、Ceg1unat、Deacety1digi1anidC、Des1an0side、1ana-card、毛花強(qiáng)心丙、毛花強(qiáng)心苷、去乙酰毛花苷丙、去乙酰毛花甙、去乙酰毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、西地蘭D。 |
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藥 理 作 用 |
(1)正性肌力作用：本品選擇性地與心機(jī)細(xì)胞膜Na+-K+ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+-K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲(chǔ)量亦增多，心肌興奮時(shí)，有較多的Ca2+釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動(dòng)心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。 (2)負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。此外，小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性，可增強(qiáng)其減慢心率作用。由于其負(fù)性頻率作用，使舒張期相對(duì)延長(zhǎng)，有利于增加心肌血供；大劑量(通常接近中毒量)則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。 (3)心臟電生理作用：通過(guò)對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性，提高普肯野氏纖維自律性，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動(dòng)過(guò)速和房撲時(shí)，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。 |
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臨 床 應(yīng) 用 |
(1)主要用于心力衰竭。由于其作用較快，適用于急性心功能不全或慢性心功能急性加重的患者。 (2)亦可用于控制伴快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率。 (3)終止室上性心動(dòng)過(guò)速起效慢，已少用。 |
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禁 忌 癥 |
(1)與鈣注射劑合用； (2)任何強(qiáng)心甙制劑中毒； (3)室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)； (4)梗阻性肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮)； (5)預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。 (6)急性心肌炎、心肌梗死患者禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延中樞)、下腹痛、異常的無(wú)力、軟弱。 (2)少見(jiàn)的反應(yīng)包括：視力模糊或黃視(中毒癥狀)、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)精神抑郁或錯(cuò)亂。 (3)罕見(jiàn)的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹(過(guò)敏反應(yīng))。 (4)在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見(jiàn)者為室性早搏， 約占心臟反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過(guò)速，房性心動(dòng)過(guò)速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過(guò)速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見(jiàn)，但室性心律失常比成人少見(jiàn)。新生兒可有P-R間期延長(zhǎng)。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 注射劑2m1:0.4mg。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)靜注時(shí)以25％-50％葡萄糖注射液20m1稀釋后，緩慢注入。 (2)以口服洋地黃制劑維持。 (3)西地蘭(cedi1anid)與本品用途、用法及用量均相同。 (4)其余參見(jiàn)地高辛。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
