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烯丙嗎啡/Nalorphine

 藥
 品
 名
 稱
烯丙嗎啡
 英
 文
 藥
 名
Nalorphine
 其
 他
 名
 稱
Allylnormorphone、NANM、Anarcon、Naline、Nalorphine Hydro-chloride、Lethidrone、Nalorfine Dromidrato、Nalorphine Hydrobromide、Norfin、丙烯嗎啡、納絡(luò)芬、鹽酸烯丙嗎啡、氫溴酸烯丙嗎啡。
 藥
 理
 作
 用
屬雙向類藥,有拮抗阿片類藥的作用,以拮抗μ受體為主,且對δ 受體有強(qiáng)烈的激動作用,也有一定的鎮(zhèn)痛和抑制呼吸作用。
由于小量時即可有困倦 欲睡、微弱激動、急躁、縮瞳等不良反應(yīng),臨床不作鎮(zhèn)痛用,而利用它可拮抗阿片受體激動藥的作用(包括鎮(zhèn)痛、欣快感、呼吸抑制、縮瞳等作用)。
口服吸收很差,皮下或靜脈注射很快進(jìn)入腦組織,皮下注射后90分鐘腦內(nèi)濃度為相同劑量嗎啡的3-4倍。一般1分鐘或2-3分鐘內(nèi)即起效,消除T1/2為2-3小時,隨著用量加大而延長。
在肝內(nèi)代謝,經(jīng)腎排泄,用量的2%-6%在尿中呈原形排出?赏ㄟ^胎盤屏障進(jìn)入胎兒。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
主要用于阿片受體激動藥急性中毒的解救。適用于嗎啡、哌替啶等鎮(zhèn)痛藥逾量中毒。用于復(fù)合全麻結(jié)束時拮抗阿片受體激動藥的殘余作用,以恢復(fù)自主 呼吸?杉ぐl(fā)戒斷癥狀,用于對嗎啡類藥是否成癮的診斷。
 禁
 忌
 癥
尚不明確。
 不
 良
 反
 應(yīng)
小劑量應(yīng)用即可有眩暈、嗜睡、無力、出汗、感覺異常、激動、急躁、幻覺等,大劑量可產(chǎn)生發(fā)音困難、縮瞳等。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(鹽酸鹽、氫溴酸鹽)注射劑lml:5mg,1ml:10mg。
 注
 意
 事
 項
(1)對巴比妥類及麻醉藥所致的呼吸抑制無效。
(2)Allyl為烯丙基CH2=CH-CH2-,Propenyl為丙烯基CH3-CH=CH-。過去丙烯嗎啡實為烯丙嗎啡之誤。
(3)久用本品可產(chǎn)生耐受性和依賴性。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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