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一種含鉑類(lèi)化合物及烷化劑的緩釋注射劑

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101040852A  
公開(kāi)(公告)日 2007.09.26  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200710200547.6  
申請(qǐng)日期 2007.04.28  
專(zhuān)利名稱(chēng) 一種含鉑類(lèi)化合物及烷化劑的緩釋注射劑  
主分類(lèi)號(hào) A61K31/282(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K31/282(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/30(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/10(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 濟(jì)南帥華醫(yī)藥科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 高化蘭  
地址 250100山東省濟(jì)南市華能路19號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號(hào)樓202室  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 山東;37  
主權(quán)項(xiàng) 一種含鉑類(lèi)化合物的抗癌藥物緩釋注射劑,其特征在于緩釋注射劑由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分0.5-60% 緩釋輔料40-99% 助懸劑0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為鉑類(lèi)化合物和/或烷化劑; 緩釋輔料選自磷酸酯高分子聚合物或磷酸酯高分子聚合物與聚糖酐類(lèi)高分子聚合物的混合或共聚物: 鉑類(lèi)化合物選自順鉑卡鉑、環(huán)鉑、庚鉑、得那鉑、環(huán)戊胺鉑、鉑藍(lán)、環(huán)丙胺鉑、乙二胺丙二酸鉑、僧尼鉑、恩洛鉑、環(huán)硫鉑、順螺鉑、右?jiàn)W馬鉑、異丙鉑、洛鉑、米鉑、皮卡鉑、奈達(dá)鉑、奧馬鉑、奧沙利鉑、司鉑、螺鉑或折尼鉑; 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí)),選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。  
摘要 一種含鉑類(lèi)化合物和/或烷化劑的緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括選自替加氟、卡培他濱培美曲塞、卡鉑或吉西他濱的鉑類(lèi)化合物和/或烷化劑抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí)),選自羧甲基纖維素鈉等;緩釋輔料選自p(LAEG-EOP)或p(DAPG-EOP)等聚磷酸酯共聚物或聚磷酸酯與PLA、聚苯丙生、PLGA、聚(芥酸二聚體-癸二酸)或聚(富馬酸-癸二酸)的共聚或共混物;烷化劑選自卡莫司汀、尼莫司汀、福莫司汀洛莫司汀或苯達(dá)莫司;抗癌組合物還制成緩釋植入劑,瘤內(nèi)或瘤周注射或放置可維持有效藥物濃度達(dá)60天以上,還能夠明顯降低藥物的全身反應(yīng),并選擇性地增強(qiáng)放化療等非手術(shù)療法的治療效果。  
國(guó)際公布  
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