| 公開(公告)號 | CN100335050C |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號 | CN200510013390.7 |
| 申請日期 | 2005.04.30 |
| 專利名稱 | 水飛薊賓的藥物組合物 |
| 主分類號 | A61K31/357(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/357(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 天津太平洋制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 趙錦花;宋德成 |
| 地址 | 300385天津市解放南路外環(huán)線17號橋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 天津市學(xué)苑有限責(zé)任專利代理事務(wù)所 |
| 代理人 | 趙尊生 |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種含水飛薊賓的藥物組合物，它包括有效量的水飛薊賓和自微乳化釋藥體系，其中，自微乳化釋藥體系由表面活性劑、助表面活性劑和油相組成，其特征在于水飛薊賓與自微乳化釋藥體系的重量比＝1∶5-100；所述的自微乳化釋藥體系中表面活性劑、助表面活性劑和油相百分比為： 表面活性劑20～60％ 助表面活性劑0.1～40％ 油相20～50％ 表面活性劑是聚氧乙烯蓖麻油衍生物：CremophorEL、CremophorRH40、Cremophor60；或吐溫類：Tween80、Tween65、Tween20、或麥澤類(Myrj52)的之一或它們的任選兩個或兩個以上； 上述的助表面活性劑選用乙醇或二乙二醇單乙醚，或二乙二醇單乙醚和乙醇混合物，其中乙醇和TranscutolP比例為1∶1-10； 上述的油相選用中鏈甘油三甘酯或食用植物油，或它們的混合物，其中植物油可選擇玉米油、蓖麻油、豆油；蓖麻油和LabrafacCC比例為1∶0-10。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及水飛薊賓的藥物組合物，包括有效量的水飛薊賓和自微乳化釋藥體系，水飛薊賓與自微乳化釋藥體系的重量比＝1∶5-100。自微乳化釋藥體系中表面活性劑、助表面活性劑和油相百分比為：表面活性劑20～60％，助表面活性劑0.1～40％，油相20～50％；表面活性劑是聚氧乙烯蓖麻油衍生物，助表面活性劑選用乙醇或二乙二醇單乙醚，油相選用中鏈甘油三甘酯或食用植物油。本發(fā)明可形成粒徑小于1μm的穩(wěn)定的水包油性乳劑，適用于軟膠囊、液體膠囊、口服液等口服劑型的制備。本發(fā)明能快速分布于整個胃腸道中，減少了由于藥物與胃腸壁的直接接觸而引起的刺激，生物利用度大大提高。 |
| 國際公布 |
