| 公開(公告)號 | CN101005841A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580027984.1 |
| 申請日期 | 2005.08.19 |
| 專利名稱 | 雄激素受體調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號 | A61K31/4745(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4745(2006.01)I;C07D471/02(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.25 US 60/604,368 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 王家炳;J·克洛斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-19 PCT/US2005/029592 |
| 進入國家日期 | 2007.02.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 結(jié)構(gòu)式I的化合物，或其對映體或藥學上可接受的鹽： 其中： a-b代表CH＝CH或CH2CH2； d是0或1； R1選自氫，C1-4烷基，其中所述C1-4烷基任選被一個或多個獨立選自鹵素、羥基、C1-4烷氧基、和C1-4烷基氨基的取代基取代，和R2選自： 氫， 羥基C0-10烷基， 全氟C1-6烷基， 全氟C1-6烷氧基， C1-10烷基， C2-10鏈烯基， C2-10炔基， 芳基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰氧基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰氧基C0-10烷基， (C3-8環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基羰氧基C0-10烷基， (C3-8雜環(huán)基C0-10烷基)1-2氨基羰氧基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C1-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C1-10烷基， (C3-8環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C1-10烷基， (C3-8雜環(huán)基C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C1-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C0-10烷基羰基氨基C1-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基羰基氨基C1-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基羰基氨基C1-10烷基， 芳基C0-10烷基羰基氨基C1-10烷基， C0-10烷氧基羰基氨基C1-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷氧基羰基氨基C1-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷氧基羰基氨基C1-10烷基， 芳基C0-10烷氧基羰基氨基C1-10烷基， C0-10烷氧基羰氧基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷氧基羰氧基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷氧基羰氧基C0-10烷基， 芳基C0-10烷氧基羰氧基C0-10烷基， C1-10烷氧基(羰基)0-1C0-10烷基， C1-10烷氧基C0-10烷基， 芳氧基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷氧基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)氧基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷氧基C0-10烷基，和 C1-10烷基羰氧基C0-10烷基； 其中，在R2中，所述芳基選自苯基、萘基、2，3-二氫化茚基、和四氫化萘基，并且所述雜環(huán)基選自氮雜苯并咪唑基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并二氫呋喃基、1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯基、2，3-二氫-1，4-苯并二英基、咪唑基、2，3-二氫化茚基、吲哚基、吲唑基、異喹啉基、異噻唑基、異唑基、喹啉基、呋喃基、噻吩基、唑基、噻唑基、吡唑基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噻二唑基、二唑基、三唑基、咪唑并吡啶基、和四唑基；并且 進一步地，其中R2任選被一個或多個基團R3取代，R3選自鹵素，芳基，C1-8烷基，C3-8環(huán)烷基，C3-8雜環(huán)烷基，芳基-C1-6烷基，氨基-C0-6烷基，C1-6烷基氨基-C0-6烷基，(C1-6烷基)2氨基-C0-6烷基，芳基-C0-6烷基氨基-C0-6烷基，(芳基-C0-6烷基)2氨基-C0-6烷基，C1-6烷硫基，芳基-C0-6烷硫基，C1-6烷基亞磺�；�，芳基-C0-6烷基亞磺�；�，C1-6烷基磺�；�，芳基-C0-6烷基磺�；�，C1-6烷氧基-C0-6烷基，芳基-C0-6烷氧基-C0-6烷基，羥基羰基-C0-6烷基，C1-6烷氧基羰基-C0-6烷基，芳基-C0-6烷氧基羰基-C0-6烷基，羥基羰基-C1-6烷氧基，羥基-C0-6烷基，氰基，硝基，全氟-C1-4烷基，全氟-C1-4烷氧基，C1-6烷基羰氧基、芳基-C0-6烷基羰氧基，C1-6烷基羰基氨基，芳基-C0-6烷基羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，芳基-C0-6烷基磺酰氨基，C1-6烷氧基羰基氨基，芳基-C0-6烷氧基羰基氨基，C1-6烷基氨基羰基氨基，芳基-C0-6烷基氨基羰基氨基，(C1-6烷基)2氨基羰基氨基，(芳基-C0-6烷基)2氨基羰基氨基，(C1-6烷基)2氨基羰氧基和(芳基-C0-6烷基)2氨基羰氧基；并且 其中R3任選地被一個或多個選自以下的基團取代：OH、C1-6烷氧基、鹵素、CO2H、CN、O(C＝O)C1-C6烷基、NO2、三氟甲氧基、三氟乙氧基、-O(d)(C1-10)全氟烷基和NH2。 |
| 摘要 | 式(I)化合物是組織選擇性方式的雄激素受體(AR)調(diào)節(jié)劑。這些化合物單獨或與其它活性藥劑聯(lián)合用于增強衰退的肌張力和治療雄激素缺乏所致的或通過給予雄激素可以改善的病癥，包括骨質(zhì)疏松、骨質(zhì)減少、糖皮質(zhì)激素誘發(fā)的骨質(zhì)疏松、牙周病、骨折、骨重建手術(shù)后的骨損傷、少肌癥、虛弱、皮膚老化、雄性性腺功能減退癥、婦女絕經(jīng)后綜合癥、動脈粥樣硬化、高膽固醇血癥、高脂血癥、肥胖癥、再生障礙性貧血以及其它造血功能障礙、炎性關節(jié)炎和關節(jié)修復、HIV型消瘦、前列腺癌、良性前列腺增生(BPH)、腹壁多脂癥、代謝性綜合癥、II型糖尿病、癌性惡病質(zhì)、阿爾茨海默氏病、肌營養(yǎng)不良、認知衰退、性功能障礙、睡眠性呼吸暫停、抑郁癥、卵巢早衰和自身免疫性疾病。 |
| 國際公布 | 2006-03-09 WO2006/026196 英 |
