| 公開(公告)號 | CN101083992A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580039736.9 |
| 申請日期 | 2005.09.20 |
| 專利名稱 | 抑制人硬脂酰CoA去飽和酶的噠嗪衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/501(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/501(2006.01)I;C07D237/24(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.20 US 60/611,472 |
| 申請(專利權(quán))人 | 澤農(nóng)醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 拉金德·坎博日;張載輝;傅健民;塞爾戈·斯維里多夫;蘇爾丹·喬杜里;維什努墨西·庫德穆魯 |
| 地址 | 加拿大不列顛哥倫比亞省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-20 PCT/US2005/033820 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.05.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王達(dá)佐;韓克飛 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 抑制人硬脂酰CoA去飽和酶(hSCD)活性的方法，其包括將hSCD源與通式(I)化合物、其立體異構(gòu)體、其對映異構(gòu)體或其互變異構(gòu)體、或其立體異構(gòu)體的混合物、其藥物可接受的鹽或其前藥相接觸， 其中： x和y均獨立地為0、1、2或3； G為-N(R4)-、-O-、-S(O)t-(其中t為0、1或2)、-C(R4)＝或-C(R4)＝C(R4)-； J和K均獨立地為N或C(R10)； L和M均獨立地為-N＝或-C(R4)＝，其前提是當(dāng)G為-C(R4)＝或-C(R4)＝C(R4)-時，L和M不同時為-C(R4)＝； Q為-N(R4)-、-O-、-S(O)t-(其中t為0、1或2)、-C(O)-、-C(S)-、亞烷基鏈或亞烯基鏈； V為化學(xué)鍵、-N(R1)-、-N(R1)C(O)-、-O-、-C(O)-、-C(O)O-、-C(S)-、-C(O)N(R1)-、-S(O)t-(其中t為0、1或2)或-S(O)pN(R1)-(其中p為1或2)； W為化學(xué)鍵、-N(R1)C(O)-、 -C(O)N(R1)-、 -OC(O)N(R1)-、-N(R1)C(O)N(R1)-、 -O-、 -N(R1)-、 -S(O)t-(其中t為0、 1或2)、-N(R1)S(O)p-(其中p為1或2)、-S(O)pN(R1)-(其中p為1或2)、-C(O)-、-OS(O)2N(R1)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-N(R1)C(O)O-或-C(R1)2-； 每一R1獨立地選自氫、C1-C12烷基、C2-C12羥烷基、C4-C12環(huán)烴基烷基和C7-C19芳烷基； R2選自C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12羥烷基、C2-C12羥烯基、C2-C12烷氧基烷基、C3-C12環(huán)烴基、C4-C12環(huán)烴基烷基、芳基、C7-C19芳烷基、C3-C12雜環(huán)基、C3-C12雜環(huán)基烷基、C1-C12雜芳基和C3-C12雜芳基烷基； 或R2為具有2至4個環(huán)的多環(huán)結(jié)構(gòu)，其中所述環(huán)獨立地選自環(huán)烴基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基，且其中部分或所有的所述環(huán)可以彼此稠合； R3選自氫、C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12羥烷基、C2-C12羥烯基、C2-C12烷氧基烷基、C3-C12環(huán)烴基、C4-C12環(huán)烴基烷基、芳基、C7-C19芳烷基、C3-C12雜環(huán)基、C3-C12雜環(huán)基烷基、C1-C12雜芳基和C3-C12雜芳基烷基； 或R3為具有2至4個環(huán)的多環(huán)結(jié)構(gòu)，其中所述環(huán)獨立地選自環(huán)烴基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基，且其中部分或所有的所述環(huán)可以彼此稠合； 每一R4獨立地選自氫、氟、氯、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、鹵代烷基、氰基、硝基或-N(R9)2； 或者兩個相鄰的R4基團(tuán)與其所連接的碳一起可以形成芳基、雜芳基或雜環(huán)基環(huán)體系； R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a均獨立地選自氫或C1-C3烷基； 或者R5與R5a一起、R6與R6a一起、或R7與R7a一起、或R8與R8a一起為氧代基團(tuán)；其前提是當(dāng)V為-C(O)-時，R6和R6a一起或R8與R8a一起不形成氧代基團(tuán)，而其余的R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a均獨立地選自氫或C1-C3烷基； 或者R5、R5a、R6和R6a之一與R7、R7a、R8和R8a之一一起形成化學(xué)鍵或亞烷基橋，而其余的R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a均獨立地選自氫或C1-C3烷基； 每一R9獨立地選自氫或C1-C6烷基；以及 R10獨立地選自氫、氟、氯、C1-C12烷基或C1-C12烷氧基。 |
| 摘要 | 公開了治療哺乳動物的，優(yōu)選人的SCD-介導(dǎo)的疾病或疾病狀態(tài)的方法，其中該方法包括將通式(I)化合物對需要該治療的哺乳動物給藥，其中x、y、G、J、K、L、M、Q、W、V、R2、R3、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a均如本文所定義的。還公開了包含通式(I)化合物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2006-03-30 WO2006/034341 英 |
