公開(公告)號
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CN101060845A
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公開(公告)日
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2007.10.24
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申請(專利)號
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CN200580039238.4
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申請日期
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2005.10.12
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專利名稱
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治療胰島素抵抗和心肌病的化合物及方法
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主分類號
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A61K31/513(2006.01)I
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分類號
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A61K31/513(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.10.12 US 60/617,911;2005.3.23 US 60/664,835;2005.3.23 US 60/664,919;2005.6.23 US 60/693,463
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申請(專利權(quán))人
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福布斯梅迪泰克(研究)公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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J·內(nèi)斯特
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地址
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美國加利福尼亞
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頒證日
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國際申請
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2005-10-12 PCT/US2005/036702
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進入國家日期
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2007.05.16
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專利代理機構(gòu)
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北京市金杜律師事務所
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代理人
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孟凡宏
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種化合物及其藥學上可接受的鹽,如式(I)所示: 其中: R1是H或任選取代的低級烷基、芳基、芳烷基或烷氧基烷基; 每一個R2獨立為H、保護基或-C(=O)-CHRa-NHRb,其中: Ra選自下組:烷基、芳基、;⑼、疊氮基、羥基、肼基、氰基、鹵素、酰肼、烯基、炔基、醚、硫醇、硒基、磺;硼酸酯、硼酸鹽、二氧磷基、膦;㈧、雜環(huán)、烯酮、亞胺、醛、酯、硫代酸、羥胺、氨基和其組合;和 Rb是H或氨基保護基; 每一個V和Z獨立為(CRcRd)n、O、NRe、S、Ar、CRcRdAr、OAr、NR4Ar、SAr或Ar,其中: 每一個Rc和Rd獨立為H、低級烷基、OH、O-低級烷基,或 Rc和Rd一起形成=O、=N-OH、=N-O-低級烷基,或=N-O-CH2CH2-O-CH3; Re是H、低級烷基或-CH2CH2-O-CH3;和 n是1到7; q是0到3; Ar是任選取代芳基或雜芳基; u是0或1; 每一個X獨立為H或鹵素;和 m是4到12。
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摘要
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本發(fā)明記載了新穎的化合物、包含化合物的組合物以及制備和應用化合物的方法。通過施用本申請所述的化合物治療或改善多種癥狀的方法,所述癥狀包括胰島素抵抗、胰腺β細胞凋亡、肥胖、前血栓性癥狀、心肌梗死、高血壓、血脂異常、X綜合癥現(xiàn)象、充血性心力衰竭、心血管系統(tǒng)炎性疾病、動脈粥樣硬化、膿毒癥、1型糖尿病、肝臟損害與惡病質(zhì)。本發(fā)明的化合物可用于調(diào)節(jié)絲氨酸棕櫚酰轉(zhuǎn)移酶活性。
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國際公布
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2006-04-20 WO2006/042278 英
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