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局部應(yīng)用的溫和抗炎類固醇的活性和/或作用時(shí)間的增強(qiáng)

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 尼古拉斯·S·博多爾/尼古拉斯·S·博多爾
公開(公告)號(hào) CN1838960A  
公開(公告)日 2006.09.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480023143.9  
申請(qǐng)日期 2004.06.17  
專利名稱 局部應(yīng)用的溫和抗炎類固醇的活性和/或作用時(shí)間的增強(qiáng)  
主分類號(hào) A61K31/56(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/56(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P27/14(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.19 US 60/479,496  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 尼古拉斯·S·博多爾  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 尼古拉斯·S·博多爾  
地址 美國fo羅里達(dá)州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2004-06-17 PCT/US2004/019367  
進(jìn)入國家日期 2006.02.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種聯(lián)合藥物,所述聯(lián)合藥物包含: (a)具有下式的化合物: 其中: R1為C1-C7烷基; Z為羰基或β-羥基亞甲基; X為Cl或F; 而且A環(huán)中的虛線表示1,2-鍵為飽和的或不飽和的; (b)具有下式的化合物: 其中: R為H或C1-C4烷基; Z1為羰基或β-羥基亞甲基; X1為-O-或-S-; R5為-OH、-OR6、-OCOOR6或-OCOR7,其中R6為C1-C4烷基,R7為C1-C4烷基、氟代甲基或氯代甲基; 虛線如上定義; 前提條件是當(dāng)R為C1-C4烷基時(shí),R5為-OH; 所述化合物為組合協(xié)同抗炎有效量; 式(II)化合物的量足以增強(qiáng)所述式(I)化合物的抗炎活性或作用時(shí)間或兩者; 前提條件是[3H]-曲安奈德排除出所述聯(lián)合藥物。  
摘要 描述了方法和組合物,用于增強(qiáng)氯替潑諾碳酸乙酯和其它17α-烷氧基羰基氧基-11β-羥基雄甾-4-烯-3-酮-17β-甲酸鹵代烷基酯類型的溫和抗炎類固醇或相應(yīng)Δ1,4-化合物的活性和作用時(shí)間。增強(qiáng)劑具有式(II)結(jié)構(gòu),其中R為H或C1-C4烷基;Z1為羰基或β-羥基亞甲基;X1為-O-或-S-;R5為-OH、-OR6、-OCOOR6或-OCOR7,其中R6為C1-C4烷基,R7為C1-C4烷基、氟代甲基或氯代甲基;A環(huán)中的虛線表示1,2-鍵是飽和的或不飽和的,前提條件是當(dāng)R為C1-C4烷基時(shí)R5為-OH。  
國際公布 2005-01-06 WO2005/000317 英  
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