| 公開(公告)號(hào) | CN101056639A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580038901.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.09.15 |
| 專利名稱 | 噻唑并吡啶激酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/535(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/535(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I;C07D471/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.15 US 60/609,992 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·J·科諾利;S·G·約翰遜;N·B·潘德伊;S·A·米德爾頓 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-09-15 PCT/US2005/032837 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.05.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;梁 謀 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的形式： 式(I) 其中 L1選自S(C1-4烷基)、化學(xué)鍵、N(R1)、N(R1)C(O)和C(O)N(R1)，其中R1選自氫、C1-8烷基和C1-8烷基(C1-8烷氧基)； p為0、1、2、3或4； L2選自O(shè)、S、N(R1)和化學(xué)鍵； Ar1選自芳基、雜芳基、苯并稠合雜芳基、雜環(huán)基和苯并稠合雜環(huán)基，任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代： (1)C1-8烷基， (2)C2-8烯基， (3)C2-8炔基， (4)C1-8烷氧基， 其中(1)、(2)、(3)和(4)任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代： (i)C3-8環(huán)烷基， (ii)芳基， (iii)雜芳基， (iv)雜環(huán)基， 其中(i)、(ii)、(iii)和(iv)任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代： (a)C1-8烷基， (b)C1-8烷氧基， (c)C1-8烷基(C1-8烷氧基)， (d)C1-8烷基(鹵素)1-3， (e)C1-8烷基(羥基)1-3， (f)CO2(C1-8烷基)， (g)氨基，任選被C1-8烷基單取代或二取代， (h)氰基， (i)鹵素， (j)羥基， (k)C1-8烷基(氨基)，任選在氨基上被C1-8烷基單取代或二取代， (l)C3-8環(huán)烷基， (m)C1-8烷基(C3-8環(huán)烷基)， (n)雜環(huán)基，任選被1-2個(gè)C1-8烷基取代基取代， (o)C1-8烷基(雜環(huán)基)，任選在雜環(huán)基上被1-2個(gè)C1-8烷基取代基取代， (v)氨基，任選被獨(dú)立選自以下的取代基單取代或二取代： (a)C1-8烷基， (b)C1-8烷基(C1-8烷氧基)， (c)C1-8烷基(羥基)1-3， (d)C3-8環(huán)烷基， (e)雜環(huán)基，任選被1-2個(gè)C1-8烷基取代基取代， (f)C1-8烷基(雜環(huán)基)，任選在雜環(huán)基上被1-2個(gè)C1-8烷基取代基取代， (5)氨基，任選被獨(dú)立選自以下的取代基單取代或二取代： (i)C1-8烷基， (ii)C1-8烷基(C1-8烷氧基)， (iii)C1-8烷基(氨基)，任選在氨基上被C1-8烷基單取代或二取代， (iv)C1-8烷基(羥基)1-3， (v)C3-8環(huán)烷基， (vi)雜環(huán)基，任選被1-2個(gè)C1-8烷基取代基取代， (vii)C1-8烷基(雜環(huán)基)，任選在雜環(huán)基上被1-2個(gè)C1-8烷基取代基取代， (6)氰基， (7)鹵素， (8)羥基， (9)C3-8環(huán)烷基， (10)芳基， (11)雜芳基， (12)雜環(huán)基， (13)被選自以下的取代基取代的氧基： (i)CF3， (ii)C3-8環(huán)烷基， (iii)芳基， (iv)雜芳基， (v)雜環(huán)基， (14)SO2(雜環(huán)基)，任選在雜環(huán)基上被1-2個(gè)C1-8烷基取代基取代， (15)被選自以下的取代基取代的C(O)： (i)氫， (ii)羥基， (iii)C1-8烷基， (iv)C1-8烷氧基， (v)氨基，任選被獨(dú)立選自以下的取代基單取代或二取代： (a)C1-8烷基， (b)C1-8烷基(C1-8烷氧基)， (c)C1-8烷基(氨基)，任選在氨基上被C1-8烷基單取代或二取代， (d)C1-8烷基(羥基)1-3， (e)C1-8烷基(雜環(huán)基)，任選在雜環(huán)基上被1-2個(gè)C1-8烷基取代基取代， (f)C3-8環(huán)烷基， (g)芳基； (16)SO2(氨基)，其中氨基任選被獨(dú)立選自以下的取代基單取代或二取代： (i)C1-8烷基， (ii)C1-8烷基(C1-8烷氧基)， (iii)C1-8烷基(氨基)，任選在氨基上被C1-8烷基單取代或二取代， (iv)C1-8烷基(羥基)1-3， (v)C1-8烷基(雜環(huán)基)，任選在雜環(huán)基上被1-2個(gè)C1-8烷基取代基取代， (vi)C3-8環(huán)烷基， (vii)芳基； Ar2選自芳基、雜芳基、苯并稠合雜芳基、雜環(huán)基和苯并稠合雜環(huán)基，任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代： (1)C1-8烷基， (2)C2-8烯基， (3)C2-8炔基， (4)C1-8烷氧基， 其中(1)、(2)、(3)和(4)任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代： (i)C1-8烷氧基， (ii)氰基， (iii)鹵素， (iv)羥基， (v)C3-8環(huán)烷基， (v)芳基， (vii)雜芳基， (viii)雜環(huán)基， 其中(v)、(vi)、(vii)和(viii)任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代： (a)C1-8烷基， (b)C1-8烷氧基， (c)C1-8烷基(C1-8烷氧基)， (d)氨基，任選被C1-8烷基單取代或二取代， (e)氰基， (f)鹵素， (g)C1-8烷基(鹵素)1-3， (h)羥基， (i)C1-8烷基(羥基)1-3， (j)C3-8環(huán)烷基， (k)雜環(huán)基，任選被1-2個(gè)C1-8烷基取代基取代， (ix)氨基，任選被獨(dú)立選自以下的取代基單取代或二取代： (a)C1-8烷基， (b)C1-8烷基(C1-8烷氧基)， (c)C1-8烷基(羥基)1-3， (d)C3-8環(huán)烷基， (e)雜環(huán)基，任選被1-2個(gè)C1-8烷基取代基取代， (f)C1-8烷基(雜環(huán)基)，任選在雜環(huán)基上被1-2個(gè)C1-8烷基取代基取代， (x)C(O)氨基，任選被獨(dú)立選自以下的取代基單取代或二取代： (a)C1-8烷基， (b)C1-8烷基(C1-8烷氧基)， (c)C1-8烷基(羥基)1-3， (d)C3-8環(huán)烷基， (e)芳基，任選被1-3個(gè)鹵素取代基取代， (f)雜環(huán)基，任選被1-2個(gè)C1-8烷基取代基取代， (g)C1-8烷基(雜環(huán)基)，任選在雜環(huán)基上被1-2個(gè)C1-8烷基取代基取代， (5)氨基，任選被獨(dú)立選自以下的取代基單取代或二取代： (i)C1-8烷基， (ii)C1-8烷基(C1-8烷氧基)， (iii)C1-8烷基(氨基)，任選在氨基上被C1-8烷 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的噻唑并吡啶、其藥物組合物以及作為ATP-蛋白激酶相互作用抑制劑的用途。該噻唑并吡啶化合物具有式(I)結(jié)構(gòu)。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-03-23 WO2006/031929 英 |
