公開(公告)號(hào)
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CN101128188A
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公開(公告)日
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2008.02.20
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580047484.4
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申請(qǐng)日期
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2005.11.30
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專利名稱
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取代苯并唑類化合物的制劑
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主分類號(hào)
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A61K9/20(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K9/20(2006.01)I;A61K9/50(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.12.2 US 60/632,375
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·A·普羅沃斯特;T·I·阿姆斯特隆;Z·B·沙菲;M·S·特斯科尼;顧曼芹
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-11-30 PCT/US2005/043407
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.07.30
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬;鄒雪梅
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種藥物制劑,所述藥物制劑包含藥物有效量的藥理活性藥物和載體或賦形劑系統(tǒng),所述載體或賦形劑系統(tǒng)包含: a)填充劑/稀釋劑組分,該組分占所述藥物制劑約40%至約90%重量; b)表面改性劑組分,該組分占所述藥物制劑約0.4%至約15%重量; c)崩解劑組分,該組分占所述藥物制劑約0.01%至約10%重量; d)任選第二填充劑/稀釋劑組分,該組分占所述藥物制劑最高達(dá)約20%重量;和 e)潤(rùn)滑劑組分,該組分占所述藥物制劑約0.01%至約5%重量; 其中所述藥理活性藥物為式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中: R1為氫;羥基;鹵素;1-6個(gè)碳原子的烷基;1-6個(gè)碳原子的三氟烷基;3-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基;1-6個(gè)碳原子的烷氧基;1-6個(gè)碳原子的三氟烷氧基;1-6個(gè)碳原子的硫烷基;1-6個(gè)碳原子的亞砜基烷基;1-6個(gè)碳原子的砜基烷基;6-10個(gè)碳原子的芳基;具有1-4個(gè)選自O(shè)、N或S的雜原子的5或6元雜環(huán);-NO2;-NR5R6;-N(R5)COR6;-CN;-CHFCN;-CF2CN;2-7個(gè)碳原子的炔基或2-7個(gè)碳原子的烯基;其中所述烷基或烯基部分任選被以下基團(tuán)取代:羥基、-CN、鹵素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6; R2和R2a各自獨(dú)立為氫、羥基、鹵素、1-6個(gè)碳原子的烷基、1-4個(gè)碳原子的烷氧基、2-7個(gè)碳原子的烯基、2-7個(gè)碳原子的炔基、1-6個(gè)碳原子的三氟烷基或1-6個(gè)碳原子的三氟烷氧基;其中所述烷基或烯基部分任選被以下基團(tuán)取代:羥基、-CN、鹵素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6; R3、R3a和R4各自獨(dú)立為氫、1-6個(gè)碳原子的烷基、2-7個(gè)碳原子的烯基、2-7個(gè)碳原子的炔基、鹵素、1-4個(gè)碳原子的烷氧基、1-6個(gè)碳原子的三氟烷基或1-6個(gè)碳原子的三氟烷氧基;其中所述烷基或烯基部分任選被以下基團(tuán)取代:羥基、-CN、鹵素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6; R5、R6各自獨(dú)立為氫、1-6個(gè)碳原子的烷基或6-10個(gè)碳原子的芳基; X為O、S或NR7;和 R7為氫、1-6個(gè)碳原子的烷基或6-10個(gè)碳原子的芳基、-COR5、-CO2R5或-SO2R5。
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摘要
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本發(fā)明涉及含ERβ-選擇性配體的固體制劑,所述配體含有苯并唑,和所述制劑的制備方法,更詳細(xì)地講是含ERβ-選擇性配體ERB-041的制劑的新制劑和制備方法。
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國(guó)際公布
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2006-06-08 WO2006/060532 英
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