| 公開(公告)號 | CN101012170A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(專利)號 | CN200710026860.2 |
| 申請日期 | 2007.02.09 |
| 專利名稱 | 一種水溶液中的N-芳基化方法 |
| 主分類號 | C07C209/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07C209/10(2006.01)I;C07C211/44(2006.01)I;C07C217/84(2006.01)I;C07D295/096(2006.01)I;C07D233/60(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中山大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 萬一千;朱新海;陳 功;蘇 麗;宋大燦;梁大成 |
| 地址 | 510275廣東省廣州市海珠區(qū)新港西路135號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 廣州華進(jìn)聯(lián)合專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 莫瑤江 |
| 國省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項 | 一種水溶液中的N-芳基化方法，包括以下步驟： (1)將催化劑、配體、芳基鹵代物、胺、堿、表面活性劑及水依次加入反應(yīng)容器中，采用微波輔助加熱或普通熱浴加熱或直接室溫反應(yīng)的方式攪拌反應(yīng)，反應(yīng)通式如下： 式中，X-選自溴或碘；R選自芳環(huán)上2-或3-或4-位的取代基，或芳環(huán)上的二取代或多取代基；R1R2NH選自一級胺或二級胺，包括芳香胺或脂肪胺或含氮雜環(huán)化合物； 2)反應(yīng)結(jié)束后，分離反應(yīng)混合液并純化，得到N-芳基化產(chǎn)物； 其特征在于：所述催化劑為銅催化劑，所述配體為草酰肼和酮的雙配體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種水溶液中的N-芳基化方法，以芳基鹵代物和胺或含氮雜環(huán)芳香化合物為原料，以水作為溶劑，于室溫下反應(yīng)或采用傳統(tǒng)加熱或微波輔助加熱，以堿金屬或堿土金屬的碳酸鹽、氟化物、磷酸鹽及氫氧化物為堿，通過添加表面活性劑，以銅催化劑、草酰肼和酮構(gòu)成的三元催化體系催化C-N偶聯(lián)反應(yīng)。本發(fā)明方法具有操作簡單、底物適用范圍廣、產(chǎn)物簡單易于分離、產(chǎn)率高、過程經(jīng)濟(jì)及環(huán)境友好等特點。反應(yīng)條件靈活，可以根據(jù)實際需要相應(yīng)的選擇室溫反應(yīng)或采用微波輔助加熱的方式。此外，以水作為反應(yīng)溶劑，有效的改善了反應(yīng)的環(huán)境友好性，更加順應(yīng)于綠色化學(xué)發(fā)展的要求。尤其是底物適用范圍廣，在天然產(chǎn)物、藥物及農(nóng)藥的制備方面具有廣闊的應(yīng)用前景。 |
| 國際公布 |
