| 公開(公告)號 | CN100357267C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(專利)號 | CN00807741.X |
| 申請日期 | 2000.04.25 |
| 專利名稱 | 2,4-二氨基-3-羥基羧酸衍生物在制備作為蛋白酶體抑制劑的藥物中的用途 |
| 主分類號 | C07C271/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07C271/22(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61K31/325(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.4.27 US 09/300,779;1999.9.2 US 09/388,700 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·弗朗斯;P·弗斯特;J·齊默爾曼;C·加西亞-�？烁＠飦�;D·肖爾茨;P·福里特;P·伊姆巴克 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-04-25 PCT/EP2000/003688 |
| 進入國家日期 | 2001.11.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I的2，4-二氨基-3-羥基羧酸化合物以其游離的形式或者以藥學上可接受的鹽的形式用于制備治療對多催化性蛋白酶體復(fù)合物的抑制有響應(yīng)的增殖性疾病的藥物組合物的用途 其中 A和B獨立地代表L-叔-亮氨酸、L-纈氨酸、L-谷氨酸甲基酯或甘氨酸； R1代表式R5Y-的基團，其中R5代表C7-C12芳烷基，其選擇性地被氨基取代，而Y代表-CO-；或者R5代表被C5-C7環(huán)烷基、萘基、吡啶基或苯基選擇性地取代的C1-C4烷基，其中苯基選擇性地被C1-C4烷基或氨基取代，而Y代表-O-CO-； R2代表C7-C12芳烷基； R3代表C1-C4烷氧基； R4代表2-羥基-4-甲氧基-芐基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的2，4-二氨基-3-羥基羧酸在制備治療增殖性疾病如實體瘤的藥物組合物中的新用途，其中A和B獨立地代表鍵或者未取代或取代的氨基�；糠郑籖1代表氫、氨基保護基或式R5Y-的基團，其中R5代表氫或者未取代或取代的烷基、鏈烯基、炔基、芳香基、芳烷基、雜芳香基、雜芳烷基，雜環(huán)基或雜環(huán)烷基，而Y代表-CO-、-NH-CO-、-NH-CS-、-SO2-、-O-CO-或-O-CS-；R2代表天然氨基酸的側(cè)鏈、烷基、芳烷基、雜芳烷基或環(huán)烷基烷基或三甲基甲硅烷基甲基、2-噻吩基甲基或苯乙烯基甲基；R3代表鹵素、烷基、烷氧基或羥基烷氧基；R4代表2(R)-羥基2，3-二氫茚-1(S)-基、(S)-2-羥基-1-苯乙基或未被取代或在4位被甲氧基取代的2-羥基芐基；涉及一種溫血動物的治療方法；并涉及式(I*)的2，4-二氨基-3-羥基羧酸，其中A和B獨立地代表未取代或取代的氨基�；糠�；R2代表芳烷基；R3代表鹵素、烷基、烷氧基或羥基烷氧基；R4代表未被取代或者在4位被甲氧基取代的2-羥基-芐基；R5代表芳烷基；Y代表-CO-；或R5代表被環(huán)烷基、萘基、吡啶基或苯基取代的烷基，其中苯基被烷基或氨基取代；Y代表-O-CO-；其藥學上可接受的鹽；以及式(I*)的化合物用治療人或動物體，特別是治療增殖性疾病的用途。 |
| 國際公布 | 2000-11-02 WO2000/064863 英 |
