| 公開(公告)號 | CN101153001A |
| 公開(公告)日 | 2008.04.02 |
| 申請(專利)號 | CN200610140637.6 |
| 申請日期 | 2006.09.30 |
| 專利名稱 | 毛葉假鷹爪素D及其衍生物的合成和抗艾滋病毒應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07C49/86(2006.01)I |
| 分類號 | C07C49/86(2006.01)I;C07D311/30(2006.01)I;A61K31/121(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 吳久鴻 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 吳久鴻 |
| 地址 | 100101北京市朝陽區(qū)京師園5號樓6單元602號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備具有抗艾滋病毒活性的天然化合物——毛葉假鷹爪素D的方法，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下所示，制備方法包括以下步驟： 毛葉假鷹爪素D a.2，4，6-三羥基苯甲醛為初始產(chǎn)物，在酸性條件下，用氰基硼氫化鈉(NaBH3CN)還原得到2，4，6-三羥基甲苯。后者在乙酐和三氟化硼乙醚存在的條件下，用醋酸處理得到單乙酰化產(chǎn)物3-甲基-2，4，6-三羥基苯乙酮； b.用過量的三甲基硅重氮甲烷(TMSCHN2)在低溫下處理3-甲基-2，4，6-三羥基苯乙酮，得到3-甲基-4-甲氧基-2，6-二羥基苯乙酮； c.在四氯化鈦(TiCL4)存在的條件下，用氯化乙醚令3-甲基-4-甲氧基-2,6-二羥基苯乙酮發(fā)生醛基化得到3-乙�；�-2，4-二羥基-6-甲氧基-5-甲基-苯甲醛； d.3-乙�；�-2，4-二羥基-6-甲氧基-5-甲基-苯甲醛溶解于4-二甲基氨基吡啶(DMAP)吡啶溶液中，用適量的氯化苯甲酰(BzCl)在60℃下處理，得到2-乙�；�-4-甲酰基-3-羥基-5-甲氧基-6-甲基-苯基苯甲酸酯； e.2-乙�；�-4-甲�；�-3-羥基-5-甲氧基-6-甲基-苯基苯甲酸酯溶于吡啶中，加入氫氧化鉀(KOH)，進(jìn)行Baker-Venkataraman重排，苯甲酰基遷移到乙�；希玫矫~假鷹爪素D。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及從中國民間藥用植物毛葉假鷹爪根中提取、分離、純化得到的一種具有抗艾滋病毒活性的天然化合物——毛葉假鷹爪素D的全合成方法；該化合物的衍生物，及所述衍生物的制備方法和不同的合成途徑；含有上述化合物及衍生物的藥物組合物，及它們在制備抗艾滋病毒或抗病毒性疾病的藥物中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 |
