| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101050179A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710068540.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.05.15 |
| 專利名稱 | 2,3,4,5-四取代的苯丙烯類衍生物及其制備方法和用途 |
| 主分類號(hào) | C07C69/708(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C69/708(2006.01)I;C07C47/575(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 浙江海正天華新藥研發(fā)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 趙 昱;張麗娟;曾 蘇;巫秀美;白 驊 |
| 地址 | 310006浙江省杭州市華浙廣場(chǎng)A樓19層G座 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有式(1)所示結(jié)構(gòu)的2，3，4，5-四取代的苯丙烯類衍生物及其可藥用的鹽： 式(1) 其中： R1可以是羥基，鹵素，硝基，氨基，含1～8個(gè)碳的飽和或不飽和烴基或烷氧基；R2，R3或R4可以相同或不同，可以是氫，含1～15個(gè)碳的飽和或不飽和烴基，取代或未取代的芳烷基；其中用于芳烷基中芳基上取代的取代基可以是含1～8個(gè)碳的烷基或烷氧基，鹵素，羥基，氨基，硝基，含1～8個(gè)碳的烷胺基； R可以是-COOH，-CH2OH，-CHO，-COOR5，-CONHNH2，-CONH2，-CONHR5，-CON(R5)2，其中R5是含1～8個(gè)碳的鏈烷基； 當(dāng)R2，R3，R4同時(shí)為甲基時(shí)，R1不能為溴或硝基或甲氧基取代；當(dāng)R2，R3，R4同時(shí)為氫，R1為羥基時(shí)，R不能為羧基；當(dāng)R2，R4同時(shí)為甲基，R為羧基，取代基R1為羥基時(shí)，R3不能為氫；當(dāng)R2，R4同時(shí)為甲基，R為羧基而取代基R1為硝基時(shí)，R3不能為芐基；當(dāng)R2，R4同時(shí)為甲基，R為醛基而R1為氯時(shí)，R3不能為氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及藥物化學(xué)、藥物先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)領(lǐng)域。具體涉及一類具有細(xì)胞毒活性的2，3，4，5-四取代的苯丙烯類衍生物及其可藥用的鹽，本發(fā)明還涉及其制備方法及其藥物組合物和醫(yī)藥用途。本發(fā)明的化合物具有體外抑制六種人體腫瘤細(xì)胞株，如人前列腺癌細(xì)胞(PC-3)、鼻咽癌細(xì)胞(CNE)、口腔上皮癌細(xì)胞(KB)、人肺癌細(xì)胞(A549)、人肝癌細(xì)胞(BEL-7404)、人子宮頸癌細(xì)胞(Hela)的生物活性，可預(yù)期作為抗腫瘤藥物用途。 |
| 國(guó)際公布 |
