| 公開(公告)號 | CN101065354A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480038465.0 |
| 申請日期 | 2004.12.21 |
| 專利名稱 | 具有膽固醇吸收抑制活性的二苯基氮雜環(huán)丁烷酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D205/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D205/08(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.23 GB 0329780.1;2004.7.21 SE 0401907-1;2004.11.15 SE 0402785-0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·阿倫法爾克;M·達(dá)爾斯特倫;F·胡內(nèi)瑙;S·卡爾松;M·勒穆雷爾;A·-M·林奎斯特;T·斯克亞雷特;I·斯塔克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-21 PCT/SE2004/001960 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;黃可峻 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物： 其中： R1是氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基或芳基；其中所述C1-6烷基可以任選被一個(gè)或多個(gè)下列基團(tuán)取代：羥基、氨基、胍基、氨基甲�；�、羧基、C1-6烷氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-C6烷基羰基氨基C1-6烷基S(O)a其中a是0-2、C3-6環(huán)烷基或芳基；并且其中任何芳基可以任選被一個(gè)或兩個(gè)選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷基或C1-6烷氧基； R2和R5獨(dú)立地是氫、支鏈或直鏈C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基或芳基；其中所述C1-6烷基可以任選被一個(gè)或多個(gè)下列基團(tuán)取代：羥基、氨基、胍基、氰基、氨基甲�；Ⅳ然�、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、(C1-C4)3Si、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷基S(O)a、C3-6環(huán)烷基、芳基或芳基C1-6烷基S(O)a，其中a是0-2；并且其中任何芳基可以任選被一個(gè)或兩個(gè)選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷基或C1-6烷氧基； R3是氫、烷基、鹵素、C1-6烷氧基或C1-6烷基S-； R4是氫、C1-6烷基、鹵素或C1-6烷氧基； R6是氫、C1-6烷基或芳基C1-6烷基； 其中R5和R2可以與2-7個(gè)碳原子形成環(huán)，并且其中R6和R2可以與3-6個(gè)碳原子形成環(huán)； 或其可藥用鹽、溶劑化物、所述鹽的溶劑化物或前藥； 條件是，所述化合物不是3-(R)-4-(R)-1-(苯基)-3-[2-(4-氟苯基)-2-羥基乙基硫基]-4-[4-(N-{N-[(R)-1-(羧基)-2-(羥基)乙基]氨基甲�；谆鶀氨基甲�；籽趸�)苯基]氮雜環(huán)丁烷-2-酮；或3-(R)-4-(R)-1-(苯基)-3-[2-(4-氟苯基)-2-羥基乙基硫基]-4-{4-[N-((R)-α-{N-[(S)-1-(羧基)-2-(羥基)乙基]氨基甲�；鶀芐基)氨基甲酰基甲氧基]苯基}氮雜環(huán)丁烷-2-酮。 |
| 摘要 | 本文描述了式(I)化合物(其中可變基團(tuán)如說明書中所定義)、其可藥用鹽、溶劑化物、所述鹽的溶劑化物和前藥，以及它們作為膽固醇吸收抑制劑用于治療高脂血癥的應(yīng)用。本文還描述了它們的制備方法和含有它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-07-07 WO2005/061452 英 |
