| 公開(公告)號 | CN100363347C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申請(專利)號 | CN02830081.5 |
| 申請日期 | 2002.12.20 |
| 專利名稱 | 作為治療劑的4-(1-(磺�；�)-1H-吲哚-2-基)-4-(羥基)-環(huán)己-2,5-二烯酮化合物及其類似物 |
| 主分類號 | C07D209/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 癌癥研究技術有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·F·G·史蒂文斯;A·D·韋斯特韋爾;T·D·普爾;G·韋爾斯;J·M·貝里 |
| 地址 | 英國倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-12-20 PCT/GB2002/005842 |
| 進入國家日期 | 2005.06.20 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權項 | 化合物，選自具有下式的化合物及其藥學上可接受的鹽、溶劑合物和水合物： 其中： Ar是下式基團： 其中： RSO獨立地為苯基或萘基；且任選被一個或多個選自鹵素、C1-7烷基和C1-7烷氧基的基團取代； R3N、R4N、R5N、R6N和R7N獨立地選自鹵素、C1-7烷基和C1-7烷氧基；且 RO是-H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及某些4-(1-(磺�；�)-1H-吲哚-2-基)-4-(羥基)-環(huán)己-2，5-二烯酮化合物及其類似物，包括下式的化合物及其藥學上可接受的鹽、酯、酰胺、溶劑合物、水合物和被保護形式，式(I)中：Ar為1-(磺�；�)-1H-吲哚-2-基；標記α的鍵獨立地為(a)單鍵或(b)雙鍵；標記β的鍵獨立地為(a)單鍵或(b)雙鍵；基團-ORO獨立地為(a)-OH、(b)醚基(例如-OMe)或(c)酰氧基(即反酯)基團(例如-OC(＝O)Me)；R2、R3、R5和R6各自獨立地為環(huán)取代基且為(a)H、(b)一價單齒取代基或(c)環(huán)取代基，它與相鄰的環(huán)取代基和這些環(huán)取代基所連接的環(huán)原子一起形成稠合環(huán)。它們特別為抗增殖劑、抗癌劑和/或硫氧還蛋白/硫氧還蛋白還原酶抑制劑。本發(fā)明還涉及包含這類化合物的藥物組合物和這類化合物在體外和體內、例如在治療增殖性病癥(例如癌癥)和/或硫氧還蛋白/硫氧還蛋白還原酶介導的病癥中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-07-08 WO2004/056361 英 |
