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作為HER-2酪氨酸激酶抑制劑的2-‘(E)-2-(苯基)乙烯基-4-(芳基烷氧基)-噁唑或-噻唑化合物及其在癌癥治療中的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/B·博森邁克;W-G·弗里貝;U·賴夫;M·呂特;E·福斯
公開(公告)號 CN1867567A  
公開(公告)日 2006.11.22  
申請(專利)號 CN200480030276.9  
申請日期 2004.10.22  
專利名稱 作為HER-2氨酸激酶抑制劑的2-‘(E)-2-(苯基)乙烯基-4-(芳基烷氧基)-噁唑或-噻唑化合物及其在癌癥治療中的應(yīng)用  
主分類號 C07D413/14(2006.01)I  
分類號 C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.24 EP 03024399.2;2003.10.28 EP 03024694.6;2003.11.13 EP 03025948.5  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 B·博森邁克;W-G·弗里貝;U·賴夫;M·呂特;E·福斯  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-10-22 PCT/EP2004/011943  
進入國家日期 2006.04.14  
專利代理機構(gòu) 中科專利商標代理有限責任公司  
代理人 程金山  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式(I)的化合物及其藥用鹽, 式(I), 其中 R1、R2和R3各自獨立地是氫、鹵素、硝基、氰基、-SF5、-NR5R5′、R6C(O)-、R7O-、R7S(O)x-、R7OC(O)-、R6C(O)O-、R6C(O)NR5-,和R5R5′NC(O)-;或 選自下列各項的基團:脂族烴、脂環(huán)烴、芳烴、非芳族雜環(huán)基團、芳族雜環(huán)基團,這些基團未被取代或被下述基團取代:脂族烴基團、脂環(huán)烴基團、芳烴基團、非芳族雜環(huán)基團、鹵素、硝基、氰基、疊氮基、-NR5R5′、R6C(O)-、R7O-、R7S(O)x-、R7OC(O)-、R6C(O)O-、R6C(O)NR5-和R5R5′NC(O)-基團;或 R1和R2與它們連接的碳原子一起形成5或6元雜環(huán);和 R3是氫或鹵素; X是-O-、-S(O)x-或-NR4-; x是0、1或2; R4是氫或C1-C6烷基; R5和R5′彼此獨立地是氫或選自下列各項的基團:脂族烴、脂環(huán)烴、芳烴、非芳族雜環(huán)或R6C(O)-; R6是氫或選自下列各項的基團:脂族烴、脂環(huán)烴、芳烴、非芳族雜環(huán)或R7S-; R7是氫或選自下列各項的基團:脂族烴、脂環(huán)烴、芳烴、非芳族雜環(huán)、鹵素或R6C(O)-; R5、R5′、R6、R7任選地被進一步取代; Y是=CH-或=N-; L和M獨立地是=CH-,或=N-, G和G′是-CH2-、-NH-、-S-或-O-, 前提條件是G、L或M中至少一個是-NH-或=N-; m是1-5的整數(shù); n是0-10的整數(shù); B是任選地被取代的芳族唑系環(huán);和 環(huán)A可任選地被進一步取代; 符號表示其中使用它的芳基乙烯基的(E)-或(Z)-構(gòu)型。  
摘要 本發(fā)明的目的是式(I)的化合物,它們的藥用鹽,其對映體形式,非對映異構(gòu)體和外消旋物,上述化合物的制備,含有它們的藥物及其制備,以及上述化合物在控制或預(yù)防諸如癌癥的疾病中的應(yīng)用。  
國際公布 2005-05-06 WO2005/040158 英  
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