| 公開(公告)號 | CN101039907A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(專利)號 | CN200580034786.8 |
| 申請日期 | 2005.08.12 |
| 專利名稱 | 異吲哚酮化合物及其作為代謝性谷氨酸受體增效劑的用途 |
| 主分類號 | C07D209/46(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/46(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.8.13 US 60/601,125;2005.5.27 US 60/684,945 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司;NPS藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·克萊頓;馬縛鵬;B·范瓦格寧;R·烏基拉馬潘迪安;I·埃格爾;J·埃姆普費爾德;M·伊薩克;A·斯拉西;G·斯蒂爾曼;R·烏爾巴尼克;S·沃爾什 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-12 PCT/US2005/028760 |
| 進入國家日期 | 2007.04.12 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;黃可峻 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 一種式I的化合物： 其中： R1為可含有一或多個獨立選自N、O和S的雜原子的3-至7-元環(huán)，其中所述環(huán)可由一或多個A取代； R2和R3獨立選自H、C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、C3-8-環(huán)烷基、C1-6-烷基-芳基、C1-6-烷基-雜芳基、C1-6-烷基-雜環(huán)烷基和C1-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基，其中R2和R3可由一或多個A取代； R4和R6獨立選自H、羥基、F、Cl、Br、I、硝基、氰基、C1-6-烷基、C1-6-烷基鹵代、OC1-6烷基、OC1-6-烷基鹵代、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基、OC2-6-炔基、C3-8-環(huán)烷基、C1-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基、OC0-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基、芳基、C1-6-烷基芳基、OC0-6-烷基芳基、(CO)R10、O(CO)R10、O(CO)OR10、C(O)OR10、O(CNR10)OR11、C1-6-烷基OR10、OC2-6-烷基OR10、C1-6-烷基(CO)R10、OC1-6-烷基(CO)R10、C0-6-烷基CO2R10、OC1-6-烷基CO2R10、C1-6-烷基氰基、OC2-6-烷基氰基、C0-6-烷基NR10R11、OC2-6-烷基NR10R11、C1-6-烷基(CO)NR10R11、OC1-6-烷基(CO)NR10R11、C0-6-烷基NR10(CO)R11、OC2-6-烷基NR10(CO)R11、C0-6-烷基NR10(CO)NR10R11、C0-6-烷基SR10、OC2-6-烷基SR10、C0-6-烷基(SO)R10、OC2-6-烷基(SO)R10、C0-6-烷基SO2R10、OC2-6-烷基SO2R10、C0-6-烷基(SO2)NR10R11、OC2-6-烷基(SO2)NR10R11、C0-6-烷基NR10(SO2)R11、OC2-6-烷基NR10(SO2)R11、C0-6-烷基NR10(SO2)NR10R11、OC2-6-烷基NR10(SO2)NR10R11、(CO)NR10R11、O(CO)NR10R11、NR10OR11、C0-6-烷基NR10(CO)OR11、OC2-6-烷基NR10(CO)OR11、SO3R10，以及可含有一或多個獨立選自N、O和S的雜原子的5-至7-元環(huán)，其中R4和R6可由一或多個A取代，以及其中任一環(huán)烷基或芳基任選與可含有一或多個雜原子的5-至7-元環(huán)稠合，所述雜原子獨立選自C、N、O和S； R5選自H、F、Cl、Br、I、硝基、C1-6-烷基、C1-6-烷基鹵代、OC1-6-烷基鹵代、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基、OC2-6-炔基、C3-8-環(huán)烷基、C1-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基、OC0-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基、芳基、C1-6-烷基芳基、C1-6-烷基雜芳基、OC1-6-烷基芳基、OC1-6-烷基雜芳基、C1-6-烷基雜環(huán)烷基、O雜環(huán)烷基、OC1-6-烷基雜環(huán)烷基、C(O)H、(CO)R10、O(CO)R10、O(CO)OR10、C(O)OR10、O(CN)OR10、C1-6-烷基OR10、OC2-6-烷基OR10、C1-6-烷基(CO)R10、OC1-6-烷基(CO)R10、C0-6-烷基CO2R10、C1-6-烷基氰基、OC2-6-烷基氰基、C0-6-烷基NR10R11、OC2-6-烷基NR10R11、C1-6-烷基(CO)NR10R11、OC1-6-烷基(CO)NR10R11、C0-6-烷基NR10(CO)R11、OC2-6-烷基NR10(CO)R11、C0-6-烷基NR10(CO)NR10R11、C0-6-烷基SR10、OC2-6-烷基SR10、C0-6-烷基(SO)R10、OC2-6-烷基(SO)R10、C0-6-烷基SO2R10、OC2-6-烷基SO2R10、C0-6-烷基(SO2)NR10R11、OC2-6-烷基(SO2)NR10R11、C0-6-烷基NR10(SO2)R11、OC2-6-烷基NR10(SO2)R11、C0-6-烷基NR10(SO2)NR10R11、OC2-6-烷基NR10(SO2)NR10R11、(CO)NR10R11、O(CO)NR10R11、NR10OR11、C0-6-烷基NR10(CO)OR11、OC2-6-烷基NR10(CO)OR11、SO3R10，以及可含有一或多個獨立選自N、O和S的雜原子的5-至7-元環(huán)，其中R5可由一或多個A取代，以及其中任一環(huán)狀部分任選與可含有一或多個雜原子的5-至7-元環(huán)稠合，所述雜原子獨立選自C、N、O和S； R7選自H、F、Cl、Br、I、硝基、氰基、OC1-4-烷基、C1-6-烷基、C1-6-烷基鹵代、OC1-6-烷基鹵代、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基、OC2-6-炔基和C3-8-環(huán)烷基； R8和R9獨立選自H、F、Cl、Br、I、硝基、氰基、C1-6-烷基、C1-6-烷基鹵代、OC1-6烷基、OC1-6-烷基鹵代、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基和OC2-6-炔基， 或者，其中n大于1， 相鄰碳原子上的二個或更多個R8和/或R9可以不存在，以形成烯基或炔基部分； R10和R11獨立選自H、羥基、氧代、F、Cl、Br、I、硝基、氰基、C1-6-烷基、C1-6-烷基鹵代、OC1-6烷基、OC1-6-烷基鹵代、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基、OC2-6-炔基、C3-8-環(huán)烷基、C1-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基、OC0-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基、芳基、C1-6-烷基芳基、OC0-6-烷基芳基、C0-6-烷基-雜環(huán)烷基、OC1-6-烷基-雜環(huán)烷基、雜芳基，及C1-6烷基雜芳基，其中任一環(huán)狀部分任選與可含有一或多個雜原子的5-至7-元環(huán)稠合，所述雜原子獨立選自C、N、O和S，以及任一環(huán)狀部分任選由選自烷基、鹵代、羥基、氧烷基、鹵代烷基和O鹵代烷基的取代基取代； A選自H、羥基、F、Cl、Br、I、硝基、氰基、氧代、C1-6-烷基、C1-6-烷基鹵代、OC1-6烷基、OC1-6-烷基鹵代、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基、OC2-6-炔基、C3-8-環(huán)烷基、C1-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基、OC0-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基、芳基、C1-6-烷基芳基、OC0-6-烷基芳基、C1-6-烷基-雜環(huán)基、C1-6-烷基-雜環(huán)烷基、OC0-6-烷基-雜環(huán)烷基、(CO)R10、O(CO)R10、O(CO)OR10、O(CNR10)OR11、C1-6-烷基OR10、OC2-6-烷基OR10、C1-6-烷基(CO)R10、OC1-6-烷基(CO)R10、C0-6-烷基CO2R10、OC1-6-烷基CO2R10、C1-6-烷基氰基、OC2-6-烷基氰基、C0-6-烷基NR10R11、OC2-6-烷基NR10R11、C0-6-烷 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9與n如說明書中的式I所定義。本發(fā)明也涉及制備該化合物的方法，以及制備過程中所使用的新穎中間體、含有該化合物的藥用組合物，以及該化合物于醫(yī)療上的用途。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/020879 英 |
