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作為11-β羥甾類脫氫酶抑制劑的三環(huán)內酰胺衍生物

公開(公告)號 CN101039908A  
公開(公告)日 2007.09.19  
申請(專利)號 CN200580035438.2  
申請日期 2005.08.26  
專利名稱 作為11-β羥甾類脫氫酶抑制劑的三環(huán)內酰胺衍生物  
主分類號 C07D209/64(2006.01)I  
分類號 C07D209/64(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;C07D209/60(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.8.30 EP 04104147.6  
申請(專利權)人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設計)人 L·賈羅斯科瓦;J·T·M·林德斯;L·J·E·范德威肯;G·H·M·威倫森斯  
地址 比利時比爾斯  
頒證日  
國際申請 2005-08-26 PCT/EP2005/054198  
進入國家日期 2007.04.17  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 張軼東;劉 玥  
國省代碼 比利時;BE  
主權項 式(I)的化合物 其N-氧化物、藥學上可接受的加成鹽和立體化學異構體,其中 X代表C或N; Y代表C或N; L代表甲基或直接鍵; Z1代表直接鍵、C1-2烷基-或式-CH2-CH=(a)或-CH=(b)的二價基團; Z2代表直接鍵、C1-2烷基-或式-CH2-CH=(a)或-CH=(b)的二價基團; R1代表氫、鹵素、氰基、氨基、苯基、羥基、C1-4烷氧基羰基、-O-(C=O)-C1-4烷基、羥基羰基、NR3R4或C1-4烷基,其中該C1-4烷基或-O-(C=O)-C1-4烷基任選地被一個或多個選自鹵素、羥基羰基、苯基、C1-4烷氧基或NR5R6的取代基取代或 R1代表任選地被一個或多個選自鹵素、羥基羰基、苯基、C1-4烷氧基或NR7R8的取代基取代的C1-4烷氧基-; R2代表氫、鹵素、C1-4烷基或C1-4烷氧基-; R3和R4各自獨立地代表氫,C1-4烷基或C1-4烷基羰基-; R5和R6各自獨立地代表氫、C1-4烷基或C1-4烷基羰基-; R7和R8各自獨立地代表氫、C1-4烷基或C1-4烷基羰基-; A代表苯基或選自噻吩基、呋喃基、唑基、噻唑基、咪唑基、異唑基、異噻唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基和哌嗪基的單環(huán)雜環(huán)。  
摘要 式(I)和(Ibis)的化合物可用作11β-HSD1抑制劑,用于治療肥胖。  
國際公布 2006-03-09 WO2006/024628 英  
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